[发明专利]比索洛尔的经皮给药装置有效

专利信息
申请号: 201410022387.0 申请日: 2008-03-06
公开(公告)号: CN103784425A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: 岩男美宏;松冈贤介;冈田胜博;南邦弘;汤浅修一朗 申请(专利权)人: 日东电工株式会社;东亚荣养株式会社
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨海荣;穆德骏
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 比索 装置
【权利要求书】:

1.比索洛尔的经皮给药装置,其包括:

基底材料;以及

层压在所述基底材料的一个表面上并含有比索洛尔的压敏粘合剂层,

其中从刚刚施用到皮肤上后到经过24小时的期间内,比索洛尔的释放速率的最大值是30μg/cm2/小时以下;并且

其中在施用到皮肤上后经过24小时的时候,比索洛尔的释放速率是10μg/cm2/小时以下,

其中在压敏粘合剂层中比索洛尔的含量为0.1到0.7mg/cm2,且

其中在压敏粘合剂层中比索洛尔的含量为压敏粘合剂层总重量的0.5到5重量%,

其中所述压敏粘合剂层中所用的压敏粘合剂是丙烯酸类压敏粘合剂,所述丙烯酸类压敏粘合剂的含量相对于压敏粘合剂层的总重量为30-75重量%,或者

其中所述压敏粘合剂层中所用的压敏粘合剂是橡胶基压敏粘合剂,所述橡胶基压敏粘合剂的含量相对于压敏粘合剂层的总重量为15-60重量%,且所述橡胶基压敏粘合剂是聚异丁烯,

其中所述丙烯酸类压敏粘合剂包含聚合物作为主要成分,所述聚合物含有(甲基)丙烯酸的C2-18烷基酯作为第一单体、(甲基)丙烯酸羟乙酯作为第二单体、以及含有烷氧基的单体作为第三单体,

其中当所述聚异丁烯单独含有一种聚异丁烯时,所述聚异丁烯的粘度平均分子量为40,000到5,500,000,且当所述聚异丁烯包含第一聚异丁烯和第二聚异丁烯时,所述第一聚异丁烯的粘度平均分子量为1,800,000到5,500,000,所述第二聚异丁烯的粘度平均分子量为40,000到85,000,并且其中所述第一聚异丁烯(a)对所述第二聚异丁烯(b)的混合比例(a/b)为1/0.1到1/3,

其中当所述压敏粘合剂层中使用的压敏粘合剂是聚异丁烯时,相对于所述压敏粘合剂层的总重量,所述压敏粘合剂层还以15到55重量%的含量包含增粘剂,其中所述增粘剂是选自如下的至少一种:基于石油的树脂、基于萜烯的树脂、基于松香的树脂、香豆酮-茚树脂、基于苯乙烯的树脂以及氢化石油树脂,

其中相对于所述压敏粘合剂层的总重量,所述压敏粘合剂层还以20到40重量%的量包含有机液体成分,其中所述有机液体成分是选自如下的至少一种:由具有12到16个碳原子的高级脂肪酸和具有1到4个碳原子的低级一元醇构成的脂肪酸烷基酯;和具有12到28个碳原子的饱和或不饱和醇。

2.权利要求1的经皮给药装置,其中比索洛尔释放速率降低的斜率的绝对值是1.25以下。

3.权利要求1的经皮给药装置,其中比索洛尔释放速率的最大值在从刚刚施用到皮肤上后到经过6小时的期间内获得。

4.权利要求1的经皮给药装置,其中从刚刚施用到皮肤上后到经过24小时的期间内,比索洛尔的利用率是65重量%以上。

5.权利要求1的经皮给药装置,其中从刚刚施用到皮肤上后到经过12小时的期间内比索洛尔的累积释放量,大于从施用到皮肤上后经过12小时到经过24小时的期间内比索洛尔的累积释放量。

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