[发明专利]持续释放制剂有效
| 申请号： | 201410023256.4 | 申请日： | 2005-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN103920162B | 公开（公告）日： | 2017-07-11 |
| 发明（设计）人： | M.S.戈登伯格;J.H.古 | 申请（专利权）人： | 安姆根有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/22;A61K38/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 孔青,李炳爱 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 持续 释放 制剂 | ||
1.一种持续释放组合物，包含少于20个氨基酸的肽和纯化的没食子酸酯的纯化的复合物，其中所述没食子酸酯选自五没食子酰葡萄糖（PGG）和表儿茶素没食子酸酯（EGCG），其中所述肽选自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg，其中DOrn是鸟氨酸的D异构体，Hyp是反式-4-羟基-脯氨酸，Dtic是1,2,3,4-四氢异喹琳-3-羧酸的D异构体，Cpg是环戊基甘氨酸。
2.权利要求1的组合物，其中所述复合物是肽和没食子酸酯的盐。
3.权利要求1的组合物，其中所述纯化的没食子酸酯是五没食子酰葡萄糖（PGG）。
4.权利要求3的组合物，其中所述肽和PGG的盐在动物中具有1周的释放持续时间。
5.权利要求3的组合物，其中所述肽和PGG的盐在动物中具有3周的释放持续时间。
6.权利要求1的组合物，其中所述纯化的没食子酸酯是表儿茶素没食子酸酯（EGCG）。
7.权利要求1、2或3的任意一项的组合物，其中所述肽是B1肽拮抗剂。
8.权利要求1的组合物，其中所述肽选自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg。
9.制备持续释放复合物的方法，包括将少于20个氨基酸的肽与没食子酸酯混合和分离沉淀物的步骤，其中所述没食子酸酯选自五没食子酰葡萄糖（PGG）和表儿茶素没食子酸酯（EGCG），其中所述肽选自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg，其中DOrn是鸟氨酸的D异构体，Hyp是反式-4-羟基-脯氨酸，Dtic是1,2,3,4-四氢异喹琳-3-羧酸的D异构体，Cpg是环戊基甘氨酸。
10.权利要求9的方法，其中在pH 6.5-8.6之间的pH形成复合物。
11.权利要求9的方法，其中所述没食子酸酯是PGG。
12.权利要求9的方法，其中所述没食子酸酯是EGCG。
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