[发明专利]去甲伊伐布雷定盐及其制备方法和应用

权利要求书

1.去甲伊伐布雷定盐，为药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为枸橼酸盐，其结构式为：

2.根据权利要求1所述的去甲伊伐布雷定盐的制备方法，具体步骤是：将1.0mmol去甲伊伐布雷定溶解于10mL热有机溶剂中，加入1.0～1.1mmol酸，室温搅拌2小时，反应结束后经后处理即得；其中，所述热有机溶剂的温度为室温至溶剂沸点；所述的酸为枸橼酸。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述热有机溶剂的温度为30℃至溶剂沸。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环中的任一种。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为丙酮、乙酸乙酯、乙醇、二氯甲烷或四氢呋喃。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为丙酮。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的后处理包括析晶、抽滤、浸洗和真空干燥步骤，或者减压蒸发有机溶剂、浸洗和真空干燥步骤，或者吸附材料脱色、过滤、减压蒸发有机溶剂、浸洗和真空干燥步骤，或者吸附材料脱色、过滤、析晶、抽滤、浸洗和真空干燥步骤；所述的吸附材料为活性炭、硅胶或者硅藻土。

8.一种口服制剂，含有治疗有效量的去甲伊伐布雷定药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体；所述药学上可接受的盐为枸橼酸盐。

9.根据权利要求8所述的口服制剂，其特征在于，所述的制剂为片剂或胶囊。

10.根据权利要求1所述的去甲伊伐布雷定药学上可接受的盐在制备用于治疗禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛药物中的应用。