[发明专利]一种香砂养胃口服乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

 本发明涉及中药制剂领域，特别涉及用于一种香砂养胃口服乳剂及其制备方法。

背景技术

 香砂养胃丸是2000版中国药典一部收载的品种，临床上应用较广，主要功能为温中和胃，用于不思饮食、呕吐酸水、胃脘满闷、四肢倦怠，全方由木香，砂仁，白术，陈皮，茯苓，半夏，香附，枳实，豆蔻，厚朴，广藿香，甘草，生姜，大枣共14味中药组成。其中，木香、砂仁、白术、陈皮、香附、枳实、豆蔻、厚朴、广藿香、生姜十味中药材中挥发油含量较高，具有解除胃肠平滑肌痉挛，理气宽中，暖胃消食，促进胃液分泌，增强消化能力的功效，是制剂的主要有效成份。

中华人民共和国卫生部出版的《药品标准 中药成方制剂》第二十册（中华人民共和国卫生部药典委员会，1998年）对香砂养胃口服液和香砂养胃软胶囊进行了记载。在传统中药制剂香砂养胃丸和上述记载的基础上，本领域又改进得到了香砂养胃颗粒、香砂养胃胶囊、香砂养胃片、香砂养胃口服液等一系列香砂养胃制剂。但是，在这些香砂养胃产品中，中药活性成分的释放不充分、吸收有限，生物利用度低，并且其中的中药成分具有很大的不良气味，消费者的接受程度差。

因此，仍然需要进一步开发香砂养胃的其它制剂形式，以克服上述香砂养胃产品的缺点。

乳剂是制剂学中常见的剂型，一般多为水包油型（O/W），也有油包水型（W/O），极少数见复合型即水包油包水型（W/O/W）。口服乳剂作为胃肠给药的良好载体，具有很多优点，包括：

1、乳剂分散作用好，有效表面积大，有利于药物的释放、溶解和吸收；

2、乳剂中含有乳化剂，有表面活性作用，可改善胃肠粘膜性能，促进药物吸收；

3、乳剂中的油脂吸收后可促进胆汁分泌，增加血液和淋巴液的流速，有助于药物溶解和吸收，乳剂中的油脂性物质还可能通过淋巴系统转运吸收；

4、乳剂中的油脂经消化后生成亚油酸和油酸，可以抑制胃肠道的蠕动，延长药物在小肠的停留时间；

5、口服乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，水包油型乳剂可掩盖脂溶性药物的不良臭味，也可加入矫味剂；

6、乳剂可使药物定位于油水界面膜或油滴核中, 避免药物直接与胃肠道接触, 从而减少药物对胃肠道的刺激性，避免一般药物口服所常见的胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃烧灼、上腹疼痛、严重者可导致极性胃肠道出血及胃溃疡等现象发生。

但是，乳剂的制备一般需要运用能够有效降低界面张力的各种类型的表面活性剂，使得乳化所形成的微小液滴表面张力降至足够小，从而使微小液滴的内相不再因界面破裂而与外相中的其它微小液滴的内相融合，这样才能形成一个物理稳定的油水均匀分散的两相或多相体系。因此，乳剂的组成对其稳定性和生物利用度有很大的影响。目前，现有技术中尚未发现有香砂养胃口服乳剂公开。

发明内容

本发明的目的是提供一种低成本、制备方法简单、具有更高生物利用度的香砂养胃口服乳剂，用于治疗胃阳不足、湿阻气滞所致的胃痛、痞满，症见胃痛隐隐、脘闷不舒、呕吐酸水、嘈杂不适、不思饮食、四肢倦怠。

本发明通过以下的技术方案来实现上述技术目的。

一种香砂养胃口服乳剂，含有如下成分：

(i) 60-85%香砂养胃药液和0.5-1.2%挥发油；

(ii) 1.0-15%药用油；

(iii) 3.0-25%乳化剂；

(iv) 0-10%辅助乳化剂；

(v) 0.005-1.0%抗氧剂；

(vi) 0-1.5%防腐剂；

余量的水；

所述香砂养胃药液和挥发油的制备方法为：取木香70g、砂仁70 g、白术100 g、陈皮100 g、茯苓100 g、半夏（制）100 g、香附（醋制）70 g 、枳实（炒）70 g、豆蔻（去壳）70 g、厚朴（姜制）70 g、广藿香70 g、甘草30 g、生姜30 g和大枣50 g一并提取挥发油，挥发油收集备用，剩余药渣加水煎煮2-3次，每次45-75分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至75℃相对密度为1.14～1.18的清膏，加乙醇使含醇量为70-85%，静置40-50小时，取上清液回收乙醇，剩余药液加水适量，调pH值为3.5-4.5，静置40-50小时，滤过，即得香砂养胃药液。

其中，上述百分比的单位是%（g/100ml）。

优选地，所述药用油选自天然植物油、油酸乙酯、油酸丁酯、长链甘油三酯或中链甘油三酯中的一种或几种。