[发明专利]一类具有神经保护作用的化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201410031686.0 | 申请日: | 2014-01-23 |
公开(公告)号: | CN104370881A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | 韩冰;邢瑞娟 | 申请(专利权)人: | 韩冰 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/454;A61K31/5377;A61P25/02;A61P25/00 |
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地址: | 130021 吉林*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 具有 神经 保护 作用 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类化合物或其可药用盐及其类似物,所述化合物的结构如下:
其中:R1代表氢、甲基;R2代表氢、甲基;R代表氢、2-甲基磺酰基乙基、2-吗啉基乙基、2-羟基乙基、2-氨基乙基、2-氰基乙基、氨甲酰基甲基、2-吡啶甲基、羧甲基、氨基甲酰基、2-吡啶甲酰基、3-吡啶甲酰基、4-吡啶甲酰基、乙酰基、2-二甲氨基乙酰基、2-羟乙氨基乙酰基、2-(N-羟乙基甲氨基)乙酰基、2-(2-咪唑基)乙酰基、2,3-二羟基丙酰基。
2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐及其类似物,当R1 、R2代表氢、R代表2-二甲氨基乙酰基时,该化合物的各种盐;当R1 、R2代表氢、R代表2-甲基磺酰基乙基时,该化合物的各种盐;当R1 、R2代表氢、R代表2-吗啉基乙基时,该化合物的各种盐。
3.权利要求1所述的化合物或其可药用盐及其类似物,其选自下述化合物:
化合物(A),4-氰基-N-[2-[3-[1-[2-(二甲氨基)乙酰基]哌啶-4-基]苯基]环己烯基-1-基]-1H-咪唑-2-甲酰胺
;
化合物(B),4-氰基-N-[2-[3-[1-[2-(甲基磺酰基)乙基]哌啶-4-基]苯基]环己烯基-1-基]-1H-咪唑-2-甲酰胺;
化合物(C),4-氰基-N-[2-[3-[1-[2-吗啉基乙基]哌啶-4-基]苯基]环己烯基-1-基]-1H-咪唑-2-甲酰胺。
4.权利要求1-3中任一项权利要求所述化合物的制备方法,其特征为按照下述的路线合成:
其中:R1代表氢、甲基;R2代表氢、甲基;R代表氢、2-甲基磺酰基乙基、2-吗啉基乙基、2-羟基乙基、2-氨基乙基、2-氰基乙基、氨甲酰基甲基、2-吡啶甲基、羧甲基、氨基甲酰基、2-吡啶甲酰基、3-吡啶甲酰基、4-吡啶甲酰基、乙酰基、2-二甲氨基乙酰基、2-羟乙氨基乙酰基、2-(N-羟乙基甲氨基)乙酰基、2-(2-咪唑基)乙酰基、2,3-二羟基丙酰基。
5.权利要求1-4任一项所述化合物或其药用盐及其类似物在制备神经保护的药物中的用途。
6.权利要求5所述应用,所述神经保护作用指对包括中枢神经系统和周围神经系统的神经保护作用。
7.权利要求6所述应用,所述神经保护指对面神经、听觉神经、视神经、脑神经、脊神经等神经的保护。
8.如权利要求7所述应用,所述神经保护针对的是人、动物和细胞等。
9.包含权利要求1-8中任一项化合物或其药用盐及其类似物的药物组合物,其特征在于将该药物组合物制备成普通制剂、控释制剂或靶向制剂。
10.权利要求9的药物组合物,所述化合物及其可药用盐和其类似物制备成经局部给药,胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。
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