[发明专利]一种新型抗病毒穿心莲内酯衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410034947.4 申请日: 2014-01-24
公开(公告)号: CN103739576A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 郭鸿旭;缪也夫 申请(专利权)人: 北京普瑞博思投资有限公司
主分类号: C07D307/60 分类号: C07D307/60;A61K31/365;A61P31/00;A61P31/12;A61P29/00
代理公司: 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 代理人: 李桂玲;许文娟
地址: 100054 北京市西城*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 抗病毒 穿心莲 内酯 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种新型抗病毒穿心莲内酯衍生物,其特征在于,所述衍生物的通式如下:

其中,R1,R2,R3可同为或可不同为甘氨酰、L-丙氨酰、L-亮氨酰、L-缬氨酰或L-异亮氨酰氨基酸残基。

2.一种新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的制备方法,其特征在于,所述衍生物的通式如下:

其中,R1,R2,R3可同为或可不同为甘氨酰、L-丙氨酰、L-亮氨酰、L-缬氨酰或L-异亮氨酰氨基酸残基;

所述制备方法包括以下步骤:

以穿心莲内酯为原料,在真空度为520~620 mm Hg, 60℃~200℃、在催化剂作用下与琥珀酸酐发生酯化反应,回流0.5~10小时,冷却后除真空,加水搅拌至全部固化和析晶疏散为止,抽滤,将得到的滤饼常温真空干燥,将干燥后的滤饼加碳酸氢钠水溶液溶解,过滤得滤液,使用0.1~12mol/L的盐酸调滤液的pH至1~6,pH优选为4,析出白色沉淀,抽滤、干燥,即得到所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物。

3.根据权利要求2所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的制备方法,其特征在于,所述催化剂为亚硫酸钠或4-二甲氨基吡啶。

4.一种如权利要求1所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的非毒性药学上可接受的盐。

5.一种如权利要求1所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的非毒性药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。

6.一种如权利要求1所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物作为活性成分的药物组合物,所述药物组合物包括权利要求1所述的化合物和药学上常规的药用载体/或稀释剂,所述治疗有效量为每日100mg,静脉点滴3??4日为一个疗程。

7.一种如权利要求1所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的应用,其特征在于,所述的衍生物可用于制备抗感染、抗病毒、消炎以及解热镇痛药物。

8.根据权利要求7所述的新型抗病毒穿心莲内酯衍生物的应用,其特征在于,所述药物的剂型为注射液、输液、粉针、滴丸、片剂、分散片、缓释片、控释片、口腔速崩片、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、乳剂及靶向制剂中任何一种现有药物剂型。

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