[发明专利]新型哌嗪酰胺衍生物无效
申请号: | 201410037876.3 | 申请日: | 2008-08-04 |
公开(公告)号: | CN103772299A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 亨丽埃塔·德姆洛;伯德·库茵;乌尔丽克·奥布斯特·森德;斯蒂芬·勒韦尔;坦贾·舒尔兹-加施;马修·赖特;勒内·慧勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D241/04 | 分类号: | C07D241/04;C07D413/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D211/60;A61K31/496;A61K31/497;A61P3/06;A61P9/10;A61P3/10;A61P3/00;A61P29/00;A61P31/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 哌嗪酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
其中
X是N或CH;
Y是N或CH;
R1是低级-烷基,低级-烷氧基-低级-烷基,卤代-低级-烷基,低级-链烯基,环烷基,环烷基-低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,杂环基,杂环基-低级-烷基,杂芳基或杂芳基-低级-烷基,其中环烷基,芳基,杂环基或杂芳基可以任选被1至5个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟-低级-烷基和氟-低级-烷氧基;
R2是低级-烷基,氟-低级-烷基,低级-烷氧基-低级-烷基,环烷基,环烷基-低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,杂环基,杂环基-低级-烷基,杂芳基或杂芳基-低级-烷基,其中环烷基,芳基,杂环基或杂芳基可以任选被1至5个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟-低级-烷基,氟-低级-烷氧基,低级-烷氧基-羰基和苯基;
R3是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基可以任选被1至5个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素,CN,低级-烷基,氟-低级-烷基,低级-烷氧基和氟-低级-烷氧基;
R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11相互独立地是氢或低级-烷基,或R4和R5结合在一起,或R6和R7结合在一起,或R8和R9结合在一起,或R10和R11结合在一起,以与它们连接的碳原子一起形成环,并且-R4-R5-,-R6-R7-,-R8-R9-和/或-R10-R11-是-(CH2)2-6-;
及其药用盐,
其中芳基是苯基或萘基;
其中杂环基选自:哌啶基,哌嗪基,吡咯烷基,咪唑烷基,吡唑烷基,吡喃基,吗啉基和氧杂环丁烷基;并且
其中杂芳基选自:异唑基、喹啉基、噻吩基、吡啶基和吡嗪基。
2.根据权利要求1的化合物,其中X是N。
3.根据权利要求1的化合物,其中X是CH。
4.根据权利要求1-3中任何一项的化合物,其中Y是N。
5.根据权利要求1-4中任何一项的化合物,其中R1是低级-烷基,芳基或芳基-低级-烷基,其中芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素和低级-烷基。
6.根据权利要求1-5中任何一项的化合物,其中R1是低级-烷基或苯基,所述苯基任选被1至2个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素和低级-烷基。
7.根据权利要求1-6中任何一项的化合物,其中R1是正-丁基,苯基,4-氟-2-甲基-苯基,2-甲基-苯基,4-氟-苯基,2-氟-4-甲基-苯基或2,4-二氟-苯基。
8.根据权利要求1-7中任何一项的化合物,其中R2是低级-烷基,芳基或选自异唑基,喹啉基,噻吩基和吡啶基中的杂芳基,所述芳基或杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟-低级-烷基,低级-烷氧基-羰基和苯基。
9.根据权利要求1-8中任何一项的化合物,其中R2是低级-烷基,苯基或选自喹啉基和吡啶基中的杂芳基,所述苯基或杂芳基任选被1至2个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素,低级-烷氧基和氟-低级-烷基。
10.根据权利要求1-9中任何一项的化合物,其中R2是甲基,异丙基,3-甲氧基-苯基,3-氯-苯基,2-三氟甲基-苯基,喹啉-8-基或吡啶-3-基。
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