[发明专利]木通皂苷E的药物用途在审

专利信息
申请号: 201410042091.5 申请日: 2014-01-28
公开(公告)号: CN103800351A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 方肇勤;许吉;任红艳;梁超;卢文丽;张园园;潘志强;刘小美 申请(专利权)人: 上海中医药大学
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P35/00;C07J63/00
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 木通 皂苷 药物 用途
【权利要求书】:

1.一种木通皂苷E的药物用途,其特征在于:以木通皂苷E作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备治疗抗肿瘤的药物制剂。

2.如权利要求1所述的木通皂苷E的药物用途,其特征在于:以木通皂苷E作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备包含通过诱导内质网应激途径治疗抗肿瘤的药物制剂。

3.如权利要求1或2所述的木通皂苷E的药物用途,其特征在于:所述的肿瘤至少包括肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌。

4.如权利要求1或2所述的木通皂苷E的药物用途,其特征在于:所述的木通皂苷E包括基于木通皂苷E结构构象特征的类似物和衍生物。

5.如权利要求1或2所述的木通皂苷E的药物用途,其特征在于:所述的木通皂苷E来源于化学合成或预知子籽的提取物。

6.如权利要求5所述的木通皂苷E的药物用途,其特征在于,由预知子籽提取获取木通皂苷E的方法,包括如下步骤:

a)用60vol%~95vol%的乙醇水溶液对预知子籽粉碎粗粉进行回流提取2~3次,收集提取液,过滤、减压回收乙醇,得到含木通皂苷E的预知子籽醇提物;

b)用去离子水稀释含木通皂苷E的预知子籽醇提物至目视溶液流动性好、无粘稠状态,然后依次用1:1体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取2~3次,收集正丁醇萃取相,减压回收正丁醇,得到含木通皂苷E的预知子籽正丁醇萃取部位;

c)将含木通皂苷E的预知子籽正丁醇萃取部位上D101大孔树脂吸附柱,依次用水~95vol%的乙醇水溶液进行梯度洗脱;取50vol%的乙醇水溶液的洗脱液,进行减压回收乙醇、干燥,得到含木通皂苷E的预知子籽大孔树脂吸附层析分离部位;

d)将含木通皂苷E的预知子籽大孔树脂吸附层析分离部位用甲醇溶解和硅胶粉拌样后,减压回收甲醇、干燥,上硅胶层析柱,用二氯甲烷与甲醇按体积含量为100%:0~0:100%进行梯度洗脱;取第3个洗脱部分,进行减压浓缩、干燥,得到含木通皂苷E的预知子籽硅胶柱吸附层析分离部位;

e)将含木通皂苷E的预知子籽硅胶柱吸附层析分离部位上ODS反相硅胶层析柱,用5vol%的甲醇水溶液~无水甲醇进行梯度洗脱;取第1个洗脱部分,进行减压回收甲醇、干燥,即得木通皂苷E。

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