[发明专利]几种新晶型及其制备方法有效
申请号: | 201410043636.4 | 申请日: | 2014-01-29 |
公开(公告)号: | CN103923084A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 陈敏华;张炎锋;杨朝惠;陆飞;张晓宇;王鹏;李丕旭 | 申请(专利权)人: | 苏州晶云药物科技有限公司;苏州鹏旭医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 几种新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的无水晶型Ⅱ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为4.9±0.2°、20.8±0.2°、9.9±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的晶型Ⅱ,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为23.3±0.2°、12.4±0.2°、13.3±0.2°、11.4±0.2°、15.1±0.2°、14.2±0.2°、20.3±0.2°处具有特征峰。
3.根据权利要求1所述的晶型Ⅱ,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图1一致。
4.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的水合物晶型Ⅲ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为4.5±0.2°、16.8±0.2°、23.1±0.2°处具有特征峰。
5.根据权利要求4所述的晶型Ⅲ,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为20.8±0.2°、20.6±0.2°、20.3±0.2°、13.6±0.2°、12.0±0.2°、24.1±0.2°、18.7±0.2°处具有特征峰。
6.根据权利要求4所述的晶型Ⅲ,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图4一致。
7.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的溶剂合物晶型Ⅳ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为6.3±0.2°、18.0±0.2°和10.2±0.2°处具有特征峰。
8.根据权利要求7所述的晶型Ⅳ,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为19.5±0.2°、23.0±0.2°、13.4±0.2°、20.6±0.2°、17.3±0.2°、15.8±0.2°和22.3.±0.2°处具有特征峰。
9.根据权利要求7所述的晶型Ⅳ,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图7一致。
10.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的溶剂合物晶型Ⅴ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为21.0±0.2°、22.3±0.2°和6.2±0.2°处具有特征峰。
11.根据权利要求10所述的晶型Ⅴ,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为19.3±0.2°、20.4±0.2°、21.9±0.2°、19.0±0.2°、20.6±0.2°、31.7±0.2°和23.5±0.2°处具有特征峰。
12.根据权利要求10所述的晶型Ⅴ,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图10一致。
13.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的溶剂合物晶型Ⅵ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为20.6±0.2°、21.1±0.2°和22.4±0.2°处具有特征峰。
14.根据权利要求13所述的晶型Ⅵ,其特征还在于,其X-射线衍射图在2theta值为22.2±0.2°、17.4±0.2°、19.2±0.2°、17.8±0.2°、25.5±0.2°、12.8±0.2°和23.7±0.2°处具有特征峰。
15.根据权利要求13所述的晶型Ⅵ,其特征在于,其X-射线衍射(XRPD)图基本上与图13一致。
16.一种1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮的溶剂合物晶型Ⅶ,其特征在于,其X-射线衍射图在2theta值为19.4±0.2°、17.7±0.2°和22.8±0.2°处具有特征峰。
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