[发明专利]一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物

说明书

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，特别涉及一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。

背景技术

油茶(Camellia oleifera Abel)，又称为茶子树、茶油树、白花茶，系山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia Linn)常绿小乔木，主要分布于热带及亚热带地区。在我国，油茶产于西南部和东南部地区，遍布17个省区。油茶是重要的木本食用油料树种，与油橄榄、油棕、椰子并称“世界四大木本油料树种”。用油茶的种子榨油即获得茶油，茶油的不饱和脂肪酸含量高达90%，其含量远远高于菜油、花生油和豆油；与橄榄油相比，其维生素E的含量高一倍，具有极高的营养价值。油茶还具有较高的药用价值，《本草纲目》中记载，茶籽，苦寒香毒(皂素)，主治喘急咳嗽，去疾垢；《中华本草》也有记载，油茶的根及其根皮具有清热解毒、理气止痛、活血消肿的功效，主治咽喉肿痛、胃痛、牙痛、跌打伤痛和水火烫伤。

油茶药用部位主要有茶子心、茶油、油茶根、油茶根皮和油茶叶。从油茶中分离得到的化学成分包括皂苷类、黄酮类、鞣质类、芳香苷类和生物碱类。油茶皂苷又称为油茶皂素，是从油茶籽饼粕中提取出的一种皂类，主要存在于油茶种子、油茶叶、油茶根和油茶根皮中，现多用于日用化工、农药、医药、水产、建材等诸多领域。研究还发现，油茶皂苷具有山茶属植物皂苷的一般通性，味苦、辛辣、发泡特性强；也具有多种良好的生物活性，表现在许多方面，具有溶血作用、鱼毒作用、杀菌抗菌活性、抗炎、抗高血压、抗肿瘤、保护心血管系统、杀虫驱虫、促进植物生长等作用。油茶皂苷多为齐墩果烷型的五环三萜类皂苷，包括苷元、糖、有机酸三部分，但其苷元结构复杂、糖部分种类多和组合方式不同造成了油茶皂苷类化合物众多，对油茶皂苷的进一步纯化和分离提出了挑战。所以，目前尽管研究发现油茶总皂苷提取物具有抗肿瘤的活性，但是具体是其中哪个单体皂苷发挥的作用，还是未知的，需要对其进行深入的研究。

发明内容

有鉴于此，本发明的发明目的在于提供一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性，可以应用于制备抗肿瘤药物。

为了实现本发明的发明目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供了一种油茶皂苷化合物，其具有式I所示结构：

本发明还提供了一种油茶皂苷化合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：获得油茶总皂苷提取物；

步骤2：取步骤1所得油茶总皂苷提取物，经分离纯化，即得。

优选地，本发明提供的制备方法中，步骤1具体为：

取油茶根粉碎后，经提取，得提取液；

取所得提取液经浓缩，得流浸膏；

取所得流浸膏与水混合，过滤，收集滤液；

取所得滤液经大孔树脂分离，以乙醇-水混合液洗脱，收集体积比为70:30～95:5的乙醇-水混合液洗脱组分，得油茶总皂苷提取物。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1中提取所用的溶液为水或乙醇-水混合液。

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1中提取所用的乙醇-水混合液中，乙醇的体积百分含量为0.1%～95%。

在本发明的另外一些实施例中，以g/mL计，本发明提供的制备方法步骤1中粉碎的油茶根与提取所用溶液的质量体积比为1:5～20。

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1中提取之前还包括浸渍过程，具体为取步骤1中粉碎的油茶根与提取所用的溶液混合，于30℃～50℃条件下浸泡6h～12h。

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1中浸渍、提取具体为：

取步骤1中粉碎的油茶根与水或乙醇-水混合溶液混合，于30℃～50℃条件下浸泡6h～12h，经加热回流，过滤，收集滤液，得提取液。

本发明提供的制备方法步骤1中的提取，可以通过一次加热回流进行提取，过滤，收集滤液，得提取液；也可以通过2～3次加热回流进行提取，分别收集每次加热回流所得提取液，合并每次加热回流所得的提取液，过滤，收集滤液，得提取液。

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1中流浸膏与水的质量比为1:5～20。

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的制备方法步骤1具体为：