[发明专利]一种条件温和无金属参与的胺基喹啉衍生物的制备方法在审
申请号: | 201410050717.7 | 申请日: | 2014-02-14 |
公开(公告)号: | CN104844509A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | 屈凌波;陈晓岚;李旭;屈智博;袁金伟;买文鹏;赵玉芬 | 申请(专利权)人: | 河南工业大学 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;C07D217/22 |
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地址: | 450001 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 条件 温和 金属 参与 胺基 喹啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种如式 (I) 和 (II) 所示胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,通过如下步骤合成:首先将取代喹啉(或取代异喹啉)与双氧水反应得到取代氧化喹啉(或取代氧化异喹啉);然后与三级胺(或二级胺)在亚磷酸酯和四氯化碳作用下,在室温下反应;反应结束后,经萃取,干燥,减压蒸去溶剂,得通式 (I) 和 (II)胺基喹啉衍生物粗品;
其中R1代表如下基团之一的单取代:氢基、硝基、氨基、乙酰氨基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤基;R2代表如下基团之一的单取代:C1-4烷基;R3代表如下基团之一的单取代:C1-4烷基;R2和R3可相同,也可以不相同。
2.如权利要求1所述胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,R1优选-H,-NO2,-Br,-CH3,-OCH3;R2,R3优选相同的基团-CH3,-C2H5,-CH2CH2CH3,-CH2CH2CH2CH3。
3.如权利要求1所述胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,所述的亚磷酸酯为二甲氧基亚磷酸酯、二乙氧基亚磷酸酯、二正丙氧基亚磷酸酯、二异丙氧基亚磷酸酯、二苯氧基亚磷酸酯和二苄氧基亚磷酸酯。
4.如权利要求1所述胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,所述的反应溶剂为THF、乙腈、甲苯、二氧六环、DMSO和乙醇中的一种或多种,优选THF为溶剂。
5.如权利要求1所述胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,所述的反应原料取代氧化喹啉(取代氧化异喹啉):三级胺(二级胺):亚磷酸酯:四氯化碳的比例为1 (mmol) : 3 (mmol) : 2 (mmol) : 0.5 (mL)。
6.如权利要求1所述胺基喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,反应温度为0-60℃,优选室温20℃。
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