[发明专利]奥洛他定在治疗鼻子过敏或发炎状态的制剂制备中的用途

说明书

本发明是国际申请日为2005年10月31日、国际申请号为PCT/US2005/039268、中国国家申请号为200580040226.3、发明名称为“输送鼻孔喷雾剂的方法”的发明专利申请的分案申请。

本申请要求2004年11月24日发布的美国临时申请No.60/630886的优先权。

技术领域

本发明一般涉及鼻孔喷雾剂的输送，而更具体地说，涉及含有奥洛他定的鼻孔喷雾剂的输送。

相关技术说明

各种鼻孔喷雾剂可用于治疗过敏性鼻炎。示例性的产品包括从United Kingdom的GlaxoSmithKline购买的鼻孔喷雾剂；从Kennilworth，New Jersey的Schering Corporation购买的鼻孔喷雾剂；及从Somerset，New Jersey的MedPointe Pharmaceuticals购买的鼻孔喷雾剂。所有这些产品都是通过从供应商如德国的Pfeiffer，法国的Saint-Gobain Calmar，或法国的Valois购买的普通泵-喷雾器输送局部用制剂。

美国专利Nos.4871865和4923892二者都转让给了Burroughs Wellcome Co.（“Burroughs Wellcome专利”），上述专利公开了某些多塞平的羧酸衍生物，其中包括奥洛他定（化学名称：Z-11-（3-二甲氨基亚丙基）-6，11-二氢二苯[b，e]更英-2-乙酸），上述多塞平的羧酸衍生物具有抗组胺和镇喘活性。Burroughs Wellcome专利说明了各种含多塞平羧酸衍生物的药物制剂，其中包括鼻孔喷雾剂和眼科制剂。例如见专利4871865的第7项7-26行，和实施例的8（H）和8（I）。

已转让给Hakko Kogyo Co.,Ltd.,（Kyowa专利）的美国专利No.5116863讲述了多塞平的乙酸衍生物，尤其是奥洛他定具有抗过敏和消炎活性。由Kyowa专利对于多塞平的乙酸衍生物所讲述的药物形式包括很大范围的可容许的载体，然而，只提到口腔和注射给药形式。

已转让给Alcon Laboratories，Inc.和Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.,的美国专利5641805讲述了用于治疗眼疾的含有奥洛他定的局部眼科制剂。按照美国专利5641805，局部制剂可以是溶液、悬浮体或凝胶。

来自Fort Worth,Texas的Alcon Laboratories,Inc.的（盐酸奥洛他定眼科溶液）0.1%目前是唯一在市场上出售的供眼科使用的奥洛他定产品。根据上述产品的标签信息，产品含有与0.1%奥洛他定等效的盐酸奥洛他定，0.01%的苯扎氯胺，及未规定量的氯化钠，磷酸氢二钠，盐酸和/或氢氧化钠（调节pH用）和纯水。

由Alcon,Inc.所申请的美国专利申请公报No.20030055102公开了局部用奥洛他定制剂，所述制剂对治疗和/或防止眼或鼻子过敏症或炎症有效。公开了含有约0.2-0.6%奥洛他定的水溶液制剂。

美国专利Nos.4871865；4923892；5116863；和5641805及美国专利申请公报No.20030055102都整体包括在本文中作为参考。

改进的输送局部用奥洛他定制剂的方法对治疗鼻子的过敏或发炎状态是有效的，所述方法仍然是理想的。

发明内容

本发明的一个方面是输送鼻孔喷雾剂的方法。提供具有含奥洛他定的制剂的喷雾器。将制剂的喷雾输送到患者的鼻子中。喷雾剂具有喷雾特点，所述喷雾特点包括喷流型（spray pattern），喷流型具有最长的轴线为20-45mm，最短的轴线为14-20mm，及椭圆度为1-1.8。

另一方面，本发明是输送鼻孔喷雾剂的方法。提供具有含奥洛他定的制剂的喷雾。将制剂的喷雾输送到患者的鼻子中。喷雾剂具有喷雾特点，所述喷雾特点包括液滴大小分布，液滴大小分布具有D₁₀为15-30μm，D₅₀为30-60μm，D₉₀为50-150μm，跨度（SPAN）不大于3，和<10μm的体积百分数为小于4%。

附图说明

为了更完全的理解本发明，及对于本发明的另一些目的和优点，参照下面结合附图所作的说明，其中：

图1是按照本发明的优选实施例所述的鼻孔喷雾器的前面剖视图。

具体实施方式