[发明专利]全氢喹喔琳衍生物有效

专利信息
申请号: 201410056987.9 申请日: 2008-12-19
公开(公告)号: CN103804359A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 伯恩哈德·文施;德克·舍普曼;克里斯汀·布尔茹瓦 申请(专利权)人: 奥古斯特沃尔夫博士有限两合公司-医药
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D241/38;A61K31/498;A61P29/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 郝传鑫
地址: 德国比勒费*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 全氢喹喔琳 衍生物
【权利要求书】:

1.如下所示通式(1)的化合物和/或其外消旋物、对映异构体、非对映异构体或其药学上可接受的盐:

其中:

R1选自H;C1-C10-烷基;C1-C6-烷氧羰基;

具有C1-C6-烷基的苯基烷基,其中苯基可被以下基团取代:C1-C6-烷氧基;C1-C10-酰基;苯基酰基,其中酰基是C1-C6-酰基;

含有一个或两个包含N的杂原子的单环杂芳基烷基,其中烷基是C1-C6烷基;

C(O)-(CH2)q-COOH,其中q是0、1、2、3或4;C(O)-(CH2)r-COO(C1-C10-烷基),其中r是0、1、2、3或4;

R2,R3R2和R3与它们所结合的氮一起形成饱和的3元至8元N-杂环,其中该杂环可被OH取代;

A为CH2)n,其中n是1;

Z选自苯基,它可被一个或多个相同或不同的卤素取代。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有如下通式(2):

其中:

R1选自H;C1-C10-烷基;C1-C6-烷氧羰基;

具有C1-C6-烷基的苯基烷基,其中苯基可被以下的基团取代:C1-C6-烷氧基;C1-C10-酰基;苯基酰基;

含有一个或两个包含N的杂原子的单环杂芳烷基,且烷基为C1-C6-烷基;

C(O)-(CH2)q-COOH,其中q是1或2;C(O)-(CH2)r-COO(C1-C10-烷基),其中r是1;

X1,X2在所有情况下是相同的或彼此独立的,且选自H、OH;

Y1,Y2在所有情况下是相同的或彼此独立的,且选自H、卤素。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有以下通式(3):

其中:

R1选自H;C1-C5-烷基;

C1-C5-酰基;苯酰基;COO(C1-C5-烷基);C(O)-(CH2)q-COOH,其中q是1或2;和/或C(O)-(CH2)r-COO(C1-C5-烷基),其中r是1;

X3选自H或OH。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物包括包含下式(1a)和/或(1b)的对映异构体的混合物:

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有下式(4):

6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有下式(6):

7.如权利要求1所述的化合物在制备药物中的应用。

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