[发明专利]作为Bromodomain抑制剂的含磷吲哚衍生物在审
| 申请号： | 201410062115.3 | 申请日： | 2014-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN104860995A | 公开（公告）日： | 2015-08-26 |
| 发明（设计）人： | 王能辉;徐荣臻;谢枚强;干小仙;薛英汉 | 申请（专利权）人： | 宁波文达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P31/12 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 315600 浙江省宁波市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 bromodomain 抑制剂 吲哚 衍生物 | ||
1.一种含磷吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述含磷吲哚衍生物的结构如下式I所示：
式中，
X、Y独立地为N或CH，且X≠Y；
R1、R2独立地为C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烷氧基、取代的C1-C8直链或支链烷基、取代的C1-C8直链或支链烷氧基、C3-C8环氧烷基、取代的C3-C8环氧烷基、C6-C20芳基、或取代的C6-C20芳基，
其中，各取代是指烷基、烷氧基、环氧烷基或芳基上的H被选自下组的取代基取代：F、Cl、Br、I、C1-C6直链或支链烷基。
2.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，R1为C1-C6直链或支链烷基、或C3-C6环氧烷基；R2为C1-C6直链或支链烷基、或C6-C14芳基。
3.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，R1为C3-C6环氧烷基；R2为C6-C14芳基。
4.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，R1为C1-C6直链或支链烷基；R2为C1-C6直链或支链烷基。
5.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，X为N；Y为CH。
6.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，R1为C3-C6环氧烷基；R2为苯基。
7.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，其特征在于，所述的含磷吲哚衍生物为：
8.如权利要求1所述的含磷吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(i)式I化合物与式II化合物反应生成式V化合物；
(ii)式V化合物与式VI化合物反应得到式I化合物所示的权利要求1所述的含磷吲哚衍生物，
各式中，R为F、Cl、Br或I；
X、Y、R1、R2的定义如权利要求1所述。
9.如权利要求1所述的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，(i)用作bromodomain抑制剂；(ii)用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物；(iii)用于制备bromodomain抑制剂；或(iv)用于制备预防和/或治疗白血病，糖尿病或病毒的药物。
10.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含：
(i)权利要求1所述的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐；和
(ii)药学上可接受的载体。
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