[发明专利]灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410063973.X 申请日: 2014-02-25
公开(公告)号: CN103800282A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 黄庆德;姚娜 申请(专利权)人: 福建中医药大学
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/44;A61P25/00;A61P9/08;A61P7/02;A61P39/06;A61P1/16;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00;A61P29/00
代理公司: 福州市鼓楼区京华专利事务所(普通合伙) 35212 代理人: 宋连梅
地址: 350000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 灯盏 花素鼻用微乳 凝胶 制剂 及其 制备 方法
【说明书】:

【技术领域】

发明属于药物制剂领域,具体涉及一种灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂及其制备方法。

【背景技术】

灯盏花素是从菊科植物短亭飞蓬(Erigeron breviscapine(vant)Hand Mass)植物中提取出的一类总黄酮类化合物,具有具有扩张血管、改善血液微循环、降低血管阻力、抗血小板凝聚、抗氧自由基、增强肝脏解毒,保护糖尿病性肝脏、肾脏等药理作用。临床主要用于治疗心脑血管疾病、风湿性关节炎和中风后遗症;具有有毒副作用小,用药安全等优点。由于灯盏花素水溶性和脂溶性均不佳,口服生物利用度极低即仅(0.40±0.19)%,而静注消除半衰期短,其理化性质和药动学限制了其临床应用,因此选择合适的制剂对提高灯盏花素在水中的溶解度、增加其稳定性及提高生物利用度具有重要意义。

微乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂4部分组成,自发形成的一种透明或半透明、低黏度的动力学和热力学都很稳定的混合体系,其液滴粒径介于10~100nm之间。微乳作为一种新型给药系统具有稳定性好、溶解能力强、黏度低、制备简单、易工业化、可用滤过法灭菌等优点,由于鼻纤毛的清除作用以及微乳的较低黏度使其应用受到限制,单独应用微乳制剂时,很难使药物在鼻腔滞留较长时间,影响给药剂量,导致药物的实际应用受到影响。

【发明内容】

本发明所要解决的技术问题在于提供本发明提供一种脑靶向性好、载药量的灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂,同时揭露了该制剂的制备方法。

本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题的:

一种灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂,该制剂由微乳和空白凝胶组成;且每100g该制剂中微乳及空白凝胶的组分均如下:

微乳由以下质量的组分组成:灯盏花素2~2.5g,Labrafil M1944cs2~3.5g,聚氧乙烯氢化蓖麻油10~15g,PEG40021~25g,TEA0.8~1.2g,山梨酸钾0.5~0.6g,蒸馏水20~30g;

空白凝胶由以下质量的组分组成:卡波姆U100.8~1.0g,蒸馏水26~51.5g。

进一步地,上述灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂的制备方法,其包括如下步骤:

步骤10、制备微乳:按权利要求1中微乳的质量组分分别称取灯盏花素、Labrafil M1944cs、聚氧乙烯氢化蓖麻油、PEG400、TEA、山梨酸钾及蒸馏水,备用;之后将准备好的PEG400、TEA、Labrafil M1944cs和山梨酸钾置于具塞平底锥形瓶中,并于25℃恒温下磁力搅拌,接着加入准备好的灯盏花素并搅拌至体系充分均匀,且在搅拌过程中同时加入准备好的蒸馏水,得到澄清透明的微乳;

步骤20、制备空白凝胶:按权利要求1中空白凝胶的质量组分分别称取卡波姆U10和水,备用;将称取好的卡波姆U10中加入备好的蒸馏水,充分溶胀后即得空白凝胶;

步骤30、制备微乳凝胶:在强力搅拌下将步骤10所得的微乳加至步骤20所得的空白凝胶中,即获得所述灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂。

本发明的有益效果在于:提供一种脑靶向性好、载药量高的灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂,有助于提高灯盏花素在水中的溶解度、增加其稳定性及提高生物利用度;该灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂的制备方法简单易操作,且通过将微乳加至空白凝胶中制成本发明制剂,能够提高微乳的黏度,增加其黏附性;此外,本发明制剂呈半固体状,对黏膜亲和力强、滞留时间长,有利于药物的吸收。

【附图说明】

下面参照附图结合实施例对本发明作进一步的描述。

图1是生物利用度试验中静脉注射和鼻腔给药后大鼠血浆的药时曲线图。

图2是生物利用度试验中静脉注射和鼻腔给药后大鼠脑组织的药时曲线图。

【具体实施方式】

本发明灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂,该制剂由微乳和空白凝胶组成;且每100g该制剂中微乳及空白凝胶的组分均如下:

微乳由以下质量的组分组成:灯盏花素2~2.5g,Labrafil M1944cs2~3.5g,聚氧乙烯氢化蓖麻油10~15g,PEG40021~25g,TEA0.8~1.2g,山梨酸钾0.5~0.6g,蒸馏水20~30g;空白凝胶由以下质量的组分组成:卡波姆U100.8~1.0g,蒸馏水26~51.5g。

所述灯盏花素鼻用微乳凝胶制剂的制备方法,其包括如下步骤:

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