[发明专利]2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其应用以及由其制备的药物组合物和药用组合物有效
申请号: | 201410065195.8 | 申请日: | 2014-02-25 |
公开(公告)号: | CN104860941B | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | 兰炯;金云舟;周福生;谢婧;沈思达;胡毅;刘伟;吕强 | 申请(专利权)人: | 上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D239/48;C07D413/04;C07D413/14;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D491/08;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/53;A61 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人: | 马莉华,崔佳佳 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 衍生物 及其 应用 以及 制备 药物 组合 药用 | ||
1.一种2,4-二取代苯-1,5-二胺衍生物化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药,该化合物结构如式(I)所示:
式中,A选自下组中的任意一种:
其中,Z2为CR5或N;R5为氢、卤素、三氟甲基或C1-10烷氧基;
Z21为N或CH;
R4、R42、R43各自独立地为氢或C1-10烷基;R41为氢、卤素、三氟甲基、C1-10烷基或C1-10烷氧基;
R1′、R2′和R5′各自独立地为氢或C1-10烷基;
R3′、R4′各自独立地为氢或C1-10烷基;或R3′与R4′相连形成桥环结构;
Y为O、CH2、NRa′;其中Ra′为氢、甲基、叔丁氧羰基、乙酰基、甲磺酰基;
n为0或1;
R0为氢、卤素、C1-10烷基、-NRaRb或-CO-NRaRb,其中Ra、Rb各自独立地为C1-10烷基;
Z1为CR6或N;
R6为氢、卤素、三氟甲基、甲氧基或-CO2C1-10烷基;
R1为氢,或选自下组中的任意一种:
R2和R3各自独立地为氢或-CH2NR7R8;其中,
(1)R7、R8各自独立地为氢或甲基;或
(2)R7、R8和相连的氮原子共同形成5-6元含氮饱和杂环;
R12为氢、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药,其中,A选自下组中的任意一种:
其中,n、R4、R41、R42、R43、R1′、R2′、R3′、R4′、R5′、Ra′如权利要求1中所定义。
3.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药,其中,所述式(I)化合物为式(IV-1)或式(IV-2)所示化合物:
式(IV-1)中,A、R0、R1、R2、R3和R6如权利要求1中所定义;
式(IV-2)中,A、R0、R1、R2和R3如权利要求1中所定义。
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