[发明专利]二氢芳基萘类木脂素在美白方面的用途

说明书

技术领域

本发明属于医药化妆品领域，涉及一种二氢芳基萘类木脂素在美白方面用途，尤其涉及一种二氢芳基萘类木脂素类化合物用作酪氨酸酶抑制剂的用途。

背景技术

木脂素(lignan)又称木脂体，是一类由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的化合物。

从分子结构上还可将木脂素分为（一）二芳基丁烷类（dibenzylbutanes）、（二）二芳基丁内酯类（dibenzyltyrolactones）、（三）芳基萘类（arylnaphthalenes）、（四）四氢呋喃类（tetrahydrofurans）（五）双四氢呋喃类（furofurans）、（六）联苯环辛烯类（dibenzocyclooctenes）、（七）苯骈呋喃类（benzofurans）、（八）双环辛烷类（bicyclo[3,2,1]octanes）、（九）苯骈二氧六环类、（十）螺二烯酮类（spirodienones）、（十一）联苯类（biphenylenes）、（十二）倍半木脂素（sesquilignans）和二木脂素（dilignans）。芳基萘类亦包括二氢芳基萘类及四氢芳基萘类，其中二氢芳基萘类具有如下结构。

Chawl AS等人（Chawl AS,Sharma AK,Handa SS,et al.A lignan from Vitex negundo seeds.Phytochemistry.1992;31:4378-4379.）从黄荆种子中提取得到一个具有如下结构的化合物，其中R是H或Ac。但仅公开了该化合物的提取和结构。

Masateru Ono等人（Masateru Ono,Yoichiro Nishida,Chikako Masuoka,et al.Lignan derivatives and a norditerpene from the seeds of vitex negundo.Journal of Natural Product,2004,67:2073-2075）从黄荆子中分离得到7个木脂素类化合物，其中2个为芳基二氢萘类化合物，其结构如下（IV）式。该文献中公开了化合物的提取和结构，并进行了抗氧化活性的研究。Toru Yamasaki等于2008年（Toru Yamasaki,Tetsuro Kawabata,Chikako Masuoka,et al.Two new lignan glucosides from the fruit of Vitex cannabifolia.Journal of Natural Medicine.2008,62:47–51）从牡荆中分离得到2个新的含如下结构母核的木脂素，其中3位羟甲基与葡萄糖成苷，并对该类化合物进行了清除DPPH自由基能力的抗氧化活性测试。

已知木脂素中鬼臼类（芳基四氢萘内脂木脂素）具有抗肿瘤活性。例如欧洲专利申请EP0711767公开了如下结构的化合物。

其中，Ar是3，4，5-三烷氧基苯基，或4-羟基-3，5-二烷氧基苯基；X是氧，硫或氮原子，或烯基（如=CH-）或炔基（如≡CH-）；Y是氢原子或烷基、烯基、环烷基、芳基、羟基、烷氧基、氨基、单烷基取代氨基、双烷基取代氨基、环烷基取代的氨基、芳氨基、酰基、羧基、烷氧羰基、芳氧羰基。虚线表示有一双键在7，8位或8，8’位。

李妍岚等人（李妍岚，曾光尧，周美辰等.黄荆子化学成分研究.中南药学.2009,7:24-26）从黄荆子中分离得到一个内酰胺骈芳基萘类木脂素vitedoamine A。

Cheng-Jian Zheng等人（Cheng-Jian Zheng,Bao-Kang Huang,Ting Han,et al.Nitric oxide scavenging lignans from Vitex negundo seeds.Journal of Natural Product.2009,72：1627–1630）从黄荆子中分离得到10个木脂素类化合物，其中2个为芳基二氢萘类化合物，其结构如下式。该文献中公开了化合物的提取和结构，并进行了对NO生成的抑制活性的研究。

已知芳基二氢萘类木脂素具有抗肿瘤活，中国专利CN201010181364.6，CN200680001483.0获得了芳基二氢萘类的制备用于治疗与预防肿瘤药物的用途授权。

中国专利201010185760.6公开了该类化合物具有制备防治或治疗乳腺增生的用途。