[发明专利]一种含恩诺沙星六水合物组合物及其在制备治疗或预防家畜疾病的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种含恩诺沙星六水合物的组合物及其在制备治疗或预防家畜细菌性或支原体感染性疾病的药物中的应用，属于兽药领域。 

背景技术

喹诺酮类抗生素是近代临床上应用最多的一类抗菌药物之一，喹诺酮类抗生素至今已有半个世纪的应用与发展，许多具有新特点的喹诺酮类抗生素不断问世，并被临床广泛使用。恩诺沙星（乙基环丙沙星）是第一个家畜专用的氟喳诺酮类药物，80年代由德国拜耳公司首先研制成功，中国于1993年研制成功。恩诺沙星为广谱抗菌药，具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛，与其他抗菌药无交叉耐药性等特点，现广泛应用于兽医临床。 

恩诺沙星六水合物为恩诺沙星的新晶型，其抗菌谱广、杀菌活性强。目前已有关于恩诺沙星六水合物的制备和鉴定方法的研究，但缺乏恩诺沙星六水合物及其组合物用于治疗或预防家畜疾病的药物稳定性、药物代谢、生化试验及攻毒试验的研究。尤其对于常见的家畜细菌性疾病和支原体感染疾病，如：支原体肺炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病、放线菌性胸膜肺炎、乳腺炎、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和乳房炎等，缺乏药物稳定性、药物代谢、生化试验及攻毒试验的研究，无法断定恩诺沙星六水合物是否可以替代目前在兽医临床广泛应用的恩诺沙星及其组合物的药物。 

发明内容

有鉴于此，本发明的主要目的在于提供一种含恩诺沙星六水合物的组合物，所述组合物中包括有效剂量的： 

a：恩诺沙星六水合物； 

b:药物上可接受的载体。 

优选地，本发明所述的组合物包括： 

a)以恩诺沙星计2%至15%W/V的恩诺沙星六水合物； 

b)0.4%至3%W/V的助溶剂； 

c)3%至7%W/V的防腐剂； 

d)药物上可接受的载体。 

优选地，本发明所述的组合物包括： 

a)以恩诺沙星计5%W/V的恩诺沙星六水合物； 

b)1%W/V的氢氧化钾； 

c)3%W/V的正丁醇； 

d)水至全量。 

优选地，本发明所述组合物包括： 

a)以恩诺沙星计10%W/V的恩诺沙星六水合物； 

b)2%W/V的氢氧化钾； 

c)3%W/V的正丁醇； 

d)水至全量。 

优选地，本发明所述的助溶剂为氢氧化钾、氢氧化钠、精氨酸、碳酸钾、碳酸钠和乙醇胺中任意一种或任意二种的混合物。 

优选地，本发明所述的防腐剂为正丁醇、苯甲醇和苯丙醇中任意一种或任意二种的混合物。 

优选地，本发明所述的载体选自注射用水或15%-25%W/V丙二醇水溶液。 

本发明的另一方面是提供一种含恩诺沙星六水合物的组合物在制备治疗或预防家畜细菌性疾病和支原体感染疾病的药物中的用途。 

优选地，本发明所述的家畜细菌性疾病和支原体感染疾病包括：支原体肺炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病、放线菌性胸膜肺炎、乳腺炎、大肠杆菌病、巴氏杆菌病以及乳房炎。 

优选地，本发明所述的家畜包含猪和牛。 

优选地，本发明所述的药物用量为每kg体重1-20mg；更优选地，每kg体重1-10mg；最优选地，每kg体重2.5-5mg；连用2-3天。 

技术效果 

本发明提供了一种含恩诺沙星六水合物的组合物，其中含有氢氧化钾、氢氧化钠、精氨酸、碳酸钾、碳酸钠和乙醇胺中任意一种或任意二种的混合物构成助溶剂。本发明使用的助溶剂不仅能够帮助含恩诺沙星六水合物组合物快速溶解到药物可接受的载体中，而且能够促进含恩诺沙星六水合物在家畜体内中吸收和利用，药物代谢和药物效果均明显好于单独使用恩诺沙星六水合物及其常规载体的组合物。 

其次，本发明提供的含恩诺沙星六水合物组合物，与恩诺沙星组合物药物相比，具有在家畜体内血药浓度峰浓度高，生物利用度高，在药代动力学以及并且临床效果方面好的特点，可以替代恩诺沙星及其组合物，应用于制备在兽医临床上广泛使用的药物，具有广阔的市场前景和价值。 

附图说明

图1为恩诺沙星六水合物红外光谱图； 

图2为恩诺沙星六水合物X射线图； 

图3为恩诺沙星原料红外光谱图； 

图4为恩诺沙星原料X射线图； 

图5为含5%W/V恩诺沙星六水合物组合物注射液在猪体内药时曲线；