[发明专利]阿戈美拉汀三维网状立体构型的透皮给药制剂及制备方法

权利要求书

1.载药的三维网状立体构型体系，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

2.根据权利要求1所述的载药的三维网状立体构型体系，其特征在于，所述纳米多孔二氧化硅选自介孔二氧化硅、二氧化硅气凝胶或干凝胶，其孔径大小在2-200nm范围内。

3.根据权利要求1所述的载药的三维网状立体构型体系，其特征在于，所述分散剂选自丙二醇、丙三醇、正辛醇、正十二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600；

所述压敏胶选自天然橡胶、聚异丁烯、丁烯橡胶、聚戊二烯、硅橡胶、硅酮共聚物、聚丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、苯乙烯共聚物或聚氨酯；

所述透皮促渗剂选自萜烯类、胺类、磷酯类、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、月桂醇硫酸钠、脂肪酸或脂肪酸酯；

所述萜烯类包括桉树脑，柠檬烯或橙花树醇；

所述胺类包括尿素、十二烷基-N或二甲氨基乙酯；所述磷酯类包括卵磷脂、豆磷脂或磷脂酰甘油；

所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯（LA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯。

4.根据权利要求2所述的载药的三维网状立体构型体系，其特征在于，所述分散剂选自丙二醇、丙三醇、正辛醇、正十二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600；

所述压敏胶选自天然橡胶、聚异丁烯、丁烯橡胶、聚戊二烯、硅橡胶、硅酮共聚物、聚丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、苯乙烯共聚物或聚氨酯；

所述透皮促渗剂选自萜烯类、胺类、磷酯类、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、月桂醇硫酸钠、脂肪酸或脂肪酸酯；

所述萜烯类包括桉树脑，柠檬烯或橙花树醇；

所述胺类包括尿素、十二烷基-N或二甲氨基乙酯；所述磷酯类包括卵磷脂、豆磷脂或磷脂酰甘油；

所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯（LA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯。

5.根据权利要求1～4任一项所述的载药的三维网状立体构型体系，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

6.阿戈美拉汀三维网状立体构型的透皮给药制剂，由背衬层、涂覆在所述背衬层上的权利要求1～5任一项所述的载药的三维网状立体构型体系和复合在其上的防粘层构成。

7.根据权利要求6所述的载阿戈美拉汀的三维网状立体构型的透皮给药制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）将阿戈美拉汀溶于溶剂中，获得含药溶液A；

将所述的纳米二氧化硅分散在分散剂中，获得纳米二氧化硅分散液B；

然后将A与B混合，超声分散0.5-1小时，再浸泡4-24小时；

所述的溶剂选自乙醇、乙酸乙酯、丙酮中的一种或者一种以上。

（2）在压敏胶中加入透皮促渗剂和助剂，加入乙酸乙酯，调节胶液25℃时的粘度至350～2000cp，以2000-10000rpm的速度搅拌0.5-2小时；

（3）将步骤（2）的产物加入步骤（1）的产物，以500-1000rpm的速度搅拌10～30min，获得C；将所述B与步骤（2）的产物混合，以500～1000rpm的速度搅拌10～30min；

（4）将步骤（3）的产物涂布于防粘层上，涂布厚度为0.10～0.50mm，60～90℃干燥0.5～1小时，再覆盖上背衬层，即可获得所述的载药的三维网状立体构型的透皮给药制剂。