[发明专利]一种简易的方法合成德拉沙星在审
申请号: | 201410068991.7 | 申请日: | 2014-02-27 |
公开(公告)号: | CN104876911A | 公开(公告)日: | 2015-09-02 |
发明(设计)人: | 肖涛;王小明;冯议;田欣;李松 | 申请(专利权)人: | 南京工业大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 简易 方法 合成 德拉沙星 | ||
1.一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,在同一个反应釜中,在有机溶剂中,催化剂存在情况下,先缩合,再氨基取代,后直接环合,环合完成后,再取代,最后直接水解得到产物,其合成路线:
2.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的水解是在碱性条件下极性溶剂中水解,反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。
3.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的原料3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯与反应物的摩尔比为1∶(1.0~2.0)。
4.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。
5.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、1,4-二氧六环中的一种或几种的混合溶剂。
6.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、二乙胺、三乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、吡啶、吡咯中的一种或几种的混合碱。
7.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的催化剂为氯化镁、氯化锂、氯化镁、三氯化铁、氯化亚铜中的一种或几种的混合。
8.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。
9.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的碱为氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂。
10.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的极性溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丁醇。
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