[发明专利]一种简易的方法合成德拉沙星在审

专利信息
申请号: 201410068991.7 申请日: 2014-02-27
公开(公告)号: CN104876911A 公开(公告)日: 2015-09-02
发明(设计)人: 肖涛;王小明;冯议;田欣;李松 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 简易 方法 合成 德拉沙星
【权利要求书】:

1.一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,在同一个反应釜中,在有机溶剂中,催化剂存在情况下,先缩合,再氨基取代,后直接环合,环合完成后,再取代,最后直接水解得到产物,其合成路线: 

2.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的水解是在碱性条件下极性溶剂中水解,反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。 

3.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的原料3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯与反应物的摩尔比为1∶(1.0~2.0)。 

4.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。 

5.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、1,4-二氧六环中的一种或几种的混合溶剂。 

6.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、二乙胺、三乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、吡啶、吡咯中的一种或几种的混合碱。 

7.根据权利要求1中所述的一种简易的方法合成德拉沙星,其特征在于,所述的催化剂为氯化镁、氯化锂、氯化镁、三氯化铁、氯化亚铜中的一种或几种的混合。 

8.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的反应温度为0℃~100℃,反应时间为2h~10h。 

9.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的碱为氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂。 

10.根据权利要求2中所述的水解,其特征在于,所述的极性溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丁醇。 

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