[发明专利]一种多肽基础模块丝氨酸半胱氨酸伪二肽的新合成方法无效
申请号: | 201410069081.0 | 申请日: | 2014-02-28 |
公开(公告)号: | CN103897022A | 公开(公告)日: | 2014-07-02 |
发明(设计)人: | 凌静;张冬冬 | 申请(专利权)人: | 苏州维泰生物技术有限公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 多肽 基础 模块 丝氨酸 半胱氨酸 二肽 合成 方法 | ||
1.多肽基础模块丝氨酸半胱氨酸伪二肽的新合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤1)L—Ser在无水甲醇溶剂中加入二氯亚砜,反应15—36小时后,旋蒸出溶剂,再用乙醚或甲基叔丁基醚打浆得到L—Ser—OMe.HC1白色固体;
步骤2)L—Ser-OMe.HC1在1,4-二氧六环或者二氯甲烷为溶剂,对甲苯磺酸催化下通入异丁烯反应48—96小时得到L—Ser(tBu)-OMe.TsOH白色固体;
步骤3)L—Ser(tBu)-OMe.TsOH先在10%的碳酸钠溶液中皂化20—25小时,然后同Fmoc—C1或者Fmoc—osu反应20—25小时得到Fmoc—L—Ser(tBu)-OH白色固体;
步骤4)L—Cys在无水丙酮中回流48h得到(S)-2,2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸白色固体;
步骤5)Fmoc—L—Ser(tBu)-OH先和氯甲酸异丁酯反应形成混合酸酐,然后再和(S)-2,2-二甲基四氢噻唑-4-羧酸反应得到Fmoc—L—Ser(tBu)-L—Cys(Me,Me pro)-OH白色粉末;
所述步骤(1)、(2)、(3)、(4)、(5)合成的反应公式
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