[发明专利]基于胆固醇的三种脂质材料的制备及其应用有效

专利信息
申请号: 201410077516.6 申请日: 2014-02-25
公开(公告)号: CN103804458A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 张邦乐;巨佳;邱海;荆自伟;万宁;张芳芳;周四元 申请(专利权)人: 中国人民解放军第四军医大学
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00;C07J41/00;A61K48/00;A61K9/127;A61K47/28;C12N15/88;C12N15/85
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 710032 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 基于 胆固醇 三种脂质 材料 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的脂质类化合物或其药学上可接受的盐类,

其中:

R为赖氨酸残基精氨酸残基和组氨酸残基

2.根据权利要求1所述脂质类化合物(I)药学上可接受的盐中所述阴离子为氯负离子、溴负离子、碘负离子、碳酸根离子、硝酸根离子、磷酸根离子、乙酸根离子、硫酸根离子或三氟乙酸根离子。

3.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:以胆甾-5-烯-3β-6′-氨基己基醚为原料,经与BOC保护的赖氨酸、组氨酸或精氨酸在四氢呋喃,二氯甲烷,二氧六环,或上述混合溶剂中在室温下经DCC-NHS催化或DCC-DMAP催化反应制得目标化合物(I)。

4.权利要求2所述化合物药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于:通式(I)所述的化合物与相应摩尔比盐酸、氢溴酸,氢碘酸、碳酸、硝酸、磷酸、乙酸、硫酸或三氟乙酸在溶剂甲醇、乙醇、乙醚、四氢呋喃、丙酮、水、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或上述溶剂的混合溶剂中成盐反应得药学上可接受的盐。

5.一种阳离子脂质体,其含有权利要求1或2中所述的通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐类,以及一种或多种其他脂质材料或赋形剂。

6.权利要求1或2中所述的通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐类在制备阳离子脂质体及传递基因方面的用途。

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