[发明专利]抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1、其与Trastuzumab的组合物及其应用

权利要求书

1.一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM，即P-DM1：

其中，mAb指帕妥珠单抗Pertuzumab，Pertuzumab经双功能连接体试剂SMCC与美登素生物碱DM1连接，上式中n表示药物-抗体比。

2.根据权利要求1所述的抗体-药物偶联物P-DM1，其特征在于，所述药物-抗体比n的范围为1至8之间的整数值，其中，1、2、3、4、5、6、7或8个药物部分共价结合在抗体Pertuzumab上。

3.一种用于制备治疗高增殖性疾病或病症的药物的治疗剂组合物，其特征在于，所述治疗剂组合物包含治疗有效量的根据权利要求1或2所述的抗体-药物偶联物P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。

4.根据权利要求3所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述HER2二聚化抑制剂抗体为曲妥珠单抗Trastuzumab。

5.根据权利要求3或4所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述治疗有效量的抗体-药物偶联物P-DM1和所述治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体可以组合成配制剂的形式施用或交替地施用。

6.根据权利要求3或4所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述高增殖性病症是癌症。

7.根据权利要求3或4所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述高增殖性病症是表达HER2的癌症。

8.根据权利要求7所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述癌症是乳腺癌、胃癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、睾丸癌、生殖泌尿道癌、非小细胞肺癌、结肠癌、骨癌、胰腺癌、结肠-直肠癌、肝癌和胆管癌、皮肤癌、食管癌、喉癌、成胶质细胞瘤、成神经细胞瘤、腺癌、口腔癌、甲状腺癌、肺癌、表皮样癌、大细胞癌、小细胞癌、肾癌、小肠癌、大肠癌、直肠癌、鼻咽癌、膀胱癌、黑素瘤、唇癌、毛细胞癌、滤泡性癌、脑和中枢神经系统癌、霍奇金淋巴癌或白血病。

9.根据权利要求8所述的治疗剂组合物，其特征在于，所述癌症是乳腺癌或胃癌。

10.权利要求1或2所述的P-DM1在制备用于治疗高增殖性疾病或病症的药物中的应用。