[发明专利]一种细胞色素CYP3A4酶特异性探针反应及其应用有效
| 申请号： | 201410081691.2 | 申请日： | 2014-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN104892563B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;吴敬敬;葛广波;宁静;杜逊甫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D317/70 | 分类号： | C07D317/70;C12Q1/26;A61K31/36 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 新型 细胞 色素 cyp3a4 特异性 探针 反应 及其 应用 | ||
1.一种戈米辛A在制备用于检测细胞色素CYP 3A4酶的特异性探针底物中的用途，其特征在于：所述戈米辛A结构式如式(1)所示
2.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：采用所述细胞色素CYP 3A4酶的特异性探针底物在体外检测生物样本中细胞色素CYP 3A4酶活性。
3.按照权利要求2所述的用途，其特征在于，测定方法及条件为：
——体系中以戈米辛A中作为探针底物；底物浓度范围为1-500μM；
——在pH 7.4且具有辅因子NADPH或其生成体系的孵育体系中，反应温度为10-60℃之间；
——反应时间为5-60min；确保获得相应羟化代谢产物达到定量限且底物转化率低于20％时终止反应；
——通过检测单位时间内底物减少量或产物生成量，即底物减少速率或产物生成速率，实现细胞色素CYP3A4酶活性的检测。
4.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：采用所述细胞色素CYP 3A4酶的特异性探针底物检测体内细胞色素CYP3A4酶活性。
5.按照权利要求4所述的用途，其特征在于，测定方法及条件为：
——通过静脉注射或口服的方式，使得待测的哺乳动物服用0.1至500mg/kg体重的戈米辛A或其药物制剂；
——在0至24小时内选取时间点，收集待测动物的血浆样本；
——测定底物减少速率或产物生成速率，作为细胞色素CYP3A4酶活的评价指标。
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