[发明专利]去氢灯心草二酚在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于化工领域及医药领域，涉及去氢灯心草二酚在制备抗肿瘤药物中的应用。 

背景技术

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。我国的肿瘤病例数相当庞大，有资料显示占全世界病例数的55%。 

良性肿瘤对机体的影响较小，主要表现为局部压迫和阻塞症状。恶性肿瘤由于分化不成熟、生长较快，浸润破坏器官的结构和功能，并可发生转移，因而对机体影响严重。恶性肿瘤除可引起与上述良性肿瘤相似的局部压迫和阻塞症状外，还可有发热、顽固性疼痛，晚期可出现严重消瘦、乏力、贫血和全身衰竭的状态。 

中医认为，癌症的起因首先是人体内阴阳平衡，组织细胞在不同的致癌因素长期作用下，细胞突变而引起的。其实癌组织也是人体的一部分，只有在人本阴阳平衡失调，五行生克乘侮发生变化的前提下，人体的免疫监控系统才会对其失去监控，任其发展。中草药能够以调理气血、调整阴阳平衡、维持正常生命体征而保命；以培补正气、产生抗体，清理毒源而治本。因而，中草药提取物成为治疗肿瘤一个重要方向。 

去氢灯心草二酚提取自中草药灯心草。灯心草（学名：Juncus effususL）是多年生草本水生植物，地下茎短，匍匐性，秆丛生直立，圆筒形，实心，茎基部具棕色，退化呈鳞片状鞘叶，穗状花序，顶生，在茎上呈假侧生状，基部苞片延伸呈茎状，花下具2枚小苞片，花被裂片6枚，雄蕊3枚，雌蕊柱头3分歧。褐黄色蒴果，卵形或椭圆形，种子黄色呈倒卵形。灯心草也是药用植物，其茎髓或全草入药具有清热、利水渗湿之功效，可用于淋病，水肿，心烦不寐，喉痹，创伤等症。 

去氢灯心草二酚属于天然产物，生物利用度高、性质比较稳定,具有临床使用价值。目前关于去氢灯心草二酚的化学结构研究方面报道较少，系统的生物活性研究更少。随着人们对其的化学和生物学研究的深入,其分子作用机制将逐步明确,这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究,并有助于提高灯心草的药用价值。 

发明内容

本发明的目的是提供去氢灯心草二酚的新的药物用途。 

一方面，本发明提供了去氢灯心草二酚在制备抗肿瘤药物中的应用。其中，去氢灯心草二酚的英文全称为dehydroeffusol，其结构如式Ⅰ所示； 

所述的抗肿瘤药物可以是抗肝癌药物，抗乳腺癌药物、抗宫颈癌药物，也可以是抗血癌药物。 

实验结果表明，去氢灯心草二酚能够抑制多种癌细胞生长。其中部分的IC₅₀达到了微摩（μmol/L或者μM）级。 

该抗肿瘤药物可以为针剂或者片剂。 

去氢灯心草二酚能够导致肿瘤细胞的G1期阻滞，尤其是肝癌细胞的G1期阻滞。 

在本发明的一个优选例中，去氢灯心草二酚能够导致QGY细胞的G1期阻滞。 

另一方面，本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法，即将去氢灯心草二酚加入肿瘤细胞的培养液中。 

所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、血癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞或者胰腺癌细胞。在本发明的优选例中，上述方法中，所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞或者血癌细胞。 

更好的，所述的肿瘤细胞是Mcf-7、QGY、K562、HGC或者Hela。 

加入去氢灯心草二酚的终浓度为1-100μM。例如，1-5μM，1-10μM，2-12μM，2-20μM，2-30μM，2-60μM，14-28μM，15-30μM，10-50μM，5-60μM，等等。 

另一方面，本发明提供了一种抗肿瘤药物，所述的抗肿瘤药物的活性成分是去氢灯心草二酚。 

在本发明的优选例中，上述抗肿瘤药针对的肿瘤是肝癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞或者白血病细胞。 

本发明提供了去氢灯心草二酚在制备抗肿瘤药物中的应用。去氢灯心草二酚是天然产物，能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑瘤效果明显，绿色环保，将为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。 

附图说明

图1：0微摩浓度的去氢灯心草二酚（阴性对照）对QGY细胞的细胞周期的影响。 

图2：10微摩浓度的去氢灯心草二酚对QGY细胞的细胞周期的影响。 

图3：20微摩浓度的去氢灯心草二酚对QGY细胞的细胞周期的影响。 

图4：去氢灯心草二酚对QGY细胞的细胞周期的影响。图4为图1-图3的柱状图。