[发明专利]雅姆皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201410084110.0 申请日: 2014-03-07
公开(公告)号: CN104887684A 公开(公告)日: 2015-09-09
发明(设计)人: 余龙;解放 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02;C12Q1/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 皂苷 制备 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于化工领域及医药领域,涉及雅姆皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。我国的肿瘤病例数相当庞大,有资料显示占全世界病例数的55%。

良性肿瘤对机体的影响较小,主要表现为局部压迫和阻塞症状。恶性肿瘤由于分化不成熟、生长较快,浸润破坏器官的结构和功能,并可发生转移,因而对机体影响严重。恶性肿瘤除可引起与上述良性肿瘤相似的局部压迫和阻塞症状外,还可有发热、顽固性疼痛,晚期可出现严重消瘦、乏力、贫血和全身衰竭的状态。

中医认为,癌症的起因首先是人体内阴阳平衡,组织细胞在不同的致癌因素长期作用下,细胞突变而引起的。其实癌组织也是人体的一部分,只有在人本阴阳平衡失调,五行生克乘侮发生变化的前提下,人体的免疫监控系统才会对其失去监控,任其发展。中草药能够以调理气血、调整阴阳平衡、维持正常生命体征而保命;以培补正气、产生抗体,清理毒源而治本。因而,中草药提取物成为治疗肿瘤一个重要方向。

雅姆皂苷元是中草药葫芦巴的提取物,葫芦巴为豆科一年生草本植物,全株有香气,花期4—6月,果期7—8月。多栽培。主产安徽、四川、河南。补肾阳,祛寒湿。治寒疝,腹胁胀满,寒湿脚气,肾虚腰酸,阳痿。

雅姆皂苷元是天然产物,生物利用度高、性质比较稳定,具有临床使用价值。随着人们对其的化学和生物学研究的深入,其分子作用机制将逐步明确,这将进一步推动此类化合物的化学结构修饰和构效关系研究,并有助于提高佩兰的药用价值。

发明内容

本发明的目的是提供雅姆皂苷元的新的药物用途。

一方面,本发明提供了雅姆皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。其中,雅姆皂苷元的英文全称为yamogenin,其结构如图1所示。

所述的抗肿瘤药物可以是抗肝癌药物,抗前列腺癌药物、抗宫颈癌药物,也可以是抗血癌药物。

实验结果表明,雅姆皂苷元能够抑制多种癌细胞生长。其中部分的IC50达到了微摩(μmol/L或者μM)级。

该抗肿瘤药物可以为针剂或者片剂。

另一方面,本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法,即将雅姆皂苷元加入肿瘤细胞的培养液中。

所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、血癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞或者胰腺癌细胞。在本发明的优选例中,上述方法中,所述的肿瘤细胞可以是肝癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞或者血癌细胞。

更好的,所述的肿瘤细胞是SK、QGY、K562、HGC或者Hela。

加入雅姆皂苷元的终浓度为1-100μM。例如,1-5μM,1-10μM,2-12μM,2-20μM,2-30μM,2-60μM,14-28μM,15-30μM,10-50μM,5-60μM,等等。

另一方面,本发明提供了一种抗肿瘤药物,所述的抗肿瘤药物的活性成分是雅姆皂苷元。

在本发明的优选例中,上述抗肿瘤药针对的肿瘤是肝癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞或者白血病细胞。

本发明提供了雅姆皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。雅姆皂苷元是天然产物,能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发,抑瘤效果明显,绿色环保,将为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。

附图说明

图1:雅姆皂苷元的结构。

具体实施方式

实验方法:

1.细胞复苏

1)从液氮罐中取出冻存管,直接投入37℃温水中,并不时摇动令其尽快融化。

2)从37℃水浴中取出冻存管,用吸管吸出细胞悬液,注入离心管并加入10倍以上培养液,混合后低速离心,弃上清,再重复用培养液洗一次。

3)用培养液适当稀释后,接种培养瓶,放在37℃培养箱静置培养,次日更换培养液,继续培养。培养至一定浓度时进行传代。PANC-1细胞培养在含10%Gibico胎牛血清的DMEM高糖培养基中;K562、HGC、QGY、MCF-7、PC-3等细胞培养在含10%胎牛血清的1640培养基中,SK-hep1、HeLa、HepG2、等细胞培养在含10%胎牛血清的DMEM高糖培养基中,培养基中含100U/ml青霉素和100μg/ml链霉素。

2.细胞传代培养

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