[发明专利]一种马来酸氯苯那敏化合物及其药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种马来酸氯苯那敏化合物及其药物组合物。

背景技术

布洛芬是有效的前列腺素合成酶抑制剂，具有解热、镇痛及抗炎作用；在水中几乎不溶，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。口服易吸收，用药后经直肠吸收，Tmax（表示从服药后到血药浓度达到峰值所用时间）约为0.92±0.33h，用量200mg时，血药浓度为22μg/ml～27μg/ml；用量400mg时为23μg/ml～45μg/ml；用量600mg时为43μg/ml～57μg/ml。一次用药后半衰期T_1/2一般为1.82h。

盐酸伪麻黄碱具有选择性的收缩血管作用，消除鼻咽部粘膜充血、肿胀，减轻鼻塞等症状，在水中极易溶解，口服后吸收快，T_max为1h左右，0.5～2h之间平均血药浓度为274±33μg/ml，平均半衰期（T_1/2）为4.35h。

马来酸氯苯那敏协同缓解鼻粘膜充血，有一定的嗜睡及抗胆碱能副作用，在水中易溶，口服经胃肠道吸收较慢，生物利用度约为25%～50%，口服后15～60min起效，T_max为3～6h，半衰期（T_1/2）为12～15h。

在治疗感冒过程中，以上三种药物一起作用可以从不同角度缓解感冒症状，尤其是能同时缓解感冒引起的头痛、发热、鼻塞、四肢酸痛及咽喉肿痛等各种症状。但由于以上三种药物各自的吸收、半衰期不同，使三者血药浓度曲线相差较大，不能在相同或相近时间同时达到治疗浓度并保持一定时间，所以以上三种药物分别同时、以每天相同次数服用，则可能引起半衰期长的药物不能及时消除，从而在体内累积，导致一些副作用的发生；半衰期短的药物则不能维持有效血药浓度，达不到治疗效果。

目前包含以上三种药物活性成分的复方药物已在美国上市，其是采用常规传统的制剂工艺制得的普通制剂，该复方药物一天服用三次，服用次数较多，且其同样由于该三种药物各自的吸收、半衰期不同，各药物活性成分释放不均衡，药效不理想。

申请号为200910191072.8的中国专利申请公开了一种治疗感冒的复方药物及其制备工艺。它包含有效量的布洛芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏活性成分，及适量药用辅料，其中：将部分有效量的布洛芬和有效量的盐酸伪麻黄碱制成缓释制剂；将余量的布洛芬和有效量的马来酸氯苯那敏制成速释制剂；再将缓释制剂与速释制剂按常规制成各种药物制剂。本发明采用缓释技术和速释技术，有效地控制了三种不同药物活性成分在体内的吸收利用，使该三种药物活性成分的血药浓度达到有效浓度和消退的时间一致，从而协同增强了本发明复方药物的药效，提高了本发明复方药物的生物利用度。

上述方法虽然有效地控制了三种不同药物活性成分在体内的吸收利用，使该三种药物活性成分的血药浓度达到有效浓度和消退的时间一致，然而既要使用缓释技术，又要使用速释技术，其制备方法复杂。有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种马来酸氯苯那敏化合物。

本发明的第二目的在于提供一种药物组合物，所述的药物组合物中含有本发明所述的马来酸氯苯那敏化合物。

本发明的第三目的在于提供所述的药物组合物的制备方法。

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案：

一种式（I）所示的马来酸氯苯那敏化合物，其特征在于，所述的马来酸氯苯那敏化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示；