[发明专利]一种用于改善糖耐量、降低血糖的组合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明公开了一种可用于糖尿病治疗的组合物，属于医药领域。 

背景技术

糖尿病(Diabetes Mellitus，DM)是一种多病因的代谢疾病，对糖尿病患者能够造成严重的身体损伤，甚至早死。随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加，糖尿病的发病率呈逐年上升趋势。据世界卫生组织的数据统计，全球糖尿病患者有2.46亿，预计到2030年患病人数将比2000年翻一番，已成为威胁人类生命的第三大杀手，成为继心脑血管疾病和恶性肿瘤之后，危害人类身体健康的第三大疾病。 

目前在医学领域针对糖尿病的治疗，除注射胰岛素外，大部分为口服合成药物，这种治疗方式不能停药，长期服用此类药物会对肝脏产生损害。为了克服上述问题，近年来本领域普遍尝试从中药特别是植物资源中寻找治疗糖尿病的药物，多年来已发现许多植物、动物及微生物资源中具有显著疗效的降糖活性成分。 

总体而言，此部分研究目前依旧处于起步阶段和理论研究阶段，真正投放市场的药物并未出现，究其原因是在于尽管许多植物都对抑制和治疗糖尿病具有一定的效果，但是已有的研究只能得到总黄酮、总皂苷、总糖等粗提物进行降血糖，这样的粗提物用于实验室理论研究是可行的，但是无法用于药品成品的生产。作为药品，需要有稳定明确的化合物组成才可以进行生产的质量控制和杂质分析，已有的各种粗提物均无法满足用途需求。 

发明内容

针对现有技术的缺陷，本发明公开了一种用于糖尿病的治疗可有效改善糖耐量、降低血糖的组合物，该组合物具有明确的化合物分类和组成，可用于制备治疗糖尿病的药物并具有治疗效果。 

为实现上述目的，本发明是通过下述技术方案实现的： 

一种用于改善糖耐量、降低血糖的组合物，活性成分为玉米须中的黄酮苷成分。 

相对于传统的总黄酮、总皂苷等粗提物，本发明的组合物活性成分明确为黄 酮苷，具有统一稳定的质量检测方法和杂质检测方法，可用于药品的生产；申请人进行的实验显示，本发明的组合物通过采用玉米须中的黄酮苷成分有效改善糖尿病患者的糖耐量并降低其血糖。 

申请人对玉米须中的黄酮苷成分进行了化合物结构鉴定，确认所述黄酮苷成分为2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-3″-脱氧葡萄糖基-3′-甲氧基木犀草素、2″-0-α-L-鼠李糖基6-C-(6-脱氧-ax-甲基-木-己-4-羰基)-3′-甲氧基木犀草素、2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-岩藻糖基-3′-甲氧基木犀草素、6，4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-7-0-葡萄糖苷、7，4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-岩藻糖苷中的一种或多种的混合物。 

上述五种黄酮苷成分具有类似的结构和相近的药理活性，单独一种或多种的混合物作为活性成分均可用于糖尿病的治疗并产生良好的治疗效果。 

上述五种成分，可以采用有机合成工艺分别合成每种具体的化合物结构，但此种方法合成成本较高，生产工艺复杂。为了降低生产成本，优选的是通过提取法从玉米须中提取分离获得黄酮苷成分，这种方式所得黄酮苷成分是2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-3″-脱氧葡萄糖基-3′-甲氧基木犀草素、2″-0-α-L-鼠李糖基6-C-(6-脱氧-ax-甲基-木-己-4-羰基)-3′-甲氧基木犀草素、2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-岩藻糖基-3′-甲氧基木犀草素、6，4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-7-0-葡萄糖苷、7，4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-2″-0-α-L-鼠李糖基-6-C-岩藻糖苷五种成分组成的混合物，各成分质量份数分别为15-20、15-20、10-15、10-15和5-10。 

在上述基础上，由于提取分离工艺不可能实现活性成分的完全分离，因此该组合物中还含有玉米须黄酮、皂苷、多糖中的一种或多种的混合物，三者在组合物中的质量含量和不高于30％。 

相应的，本发明还公开了所述组合物的制备方法，包括下述步骤： 

1)将玉米须采用有机溶剂进行提取，滤出浸提液并浓缩； 

2)将步骤1)的提取物采用有机溶剂进行萃取并浓缩成浸膏用水分散，然后采用色谱柱洗脱后收集洗脱液浓缩；纯化浓缩液即得所述组合物。 

在上述工艺中，步骤1)、2)所用的有机溶剂均为植物化学和有机化学领域常用的有机提取溶剂，最常见的是乙醇、乙酸乙酯、氯仿、丙酮等，优选的，步 骤1)所用有机溶剂为乙醇，步骤2)所用有机溶剂为正己烷和/或乙酸乙酯。