[发明专利]一种主动靶向的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410098093.6 申请日: 2014-03-18
公开(公告)号: CN103816547A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: 葛亮;施秦;刘建平;李芳 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K47/42 分类号: A61K47/42;A61P35/00;C08B37/08;A61K31/704
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地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 主动 靶向 多肽 修饰 聚糖 载体 材料 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种主动靶向性的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,其结构如下:

其中,R的基本结构为半胱氨酸C-精氨酸R-甘氨酸G-天冬氨酸D-X氨基酸-半光氨酸C,连接键为-NH。

2.根据权利要求1所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述靶向多肽的基本结构为半胱氨酸C-精氨酸R-甘氨酸G-天冬氨酸D-X氨基酸-半光氨酸C,两个半胱氨酸通过二硫键的作用形成六元环肽,X氨基酸为三种含有疏水结构的氨基酸,分别为酪氨酸Y,组氨酸H和丝氨酸W,三种多肽的结构式分别如下:

X氨基酸为酪氨酸Y、

X氨基酸为组氨酸H、

X氨基酸为丝氨酸W。

3.根据权利要求1所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述壳聚糖为羧甲基化壳聚糖,同时具有氨基和羧基结构。

4.根据权利要求3所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述羧甲基化壳聚糖形成的羧甲基化反应主要发生在6位的羟基上,羧甲化程度为80-90%之间。

5.根据权利要求3所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述羧甲基化壳聚糖的分子量为20万-30万。

6.权利要求1所述靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料的制备方法,其特征在于,其主要包括以下步骤:通过1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐活化羧甲基化壳聚糖6位羧甲基上的羧基,和所述靶向多肽上的氨基通过形成酰胺键,使多肽修饰到壳聚糖载体结构上,平均每40-80个的壳聚糖单体上修饰有一个靶向多肽。

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