[发明专利]一种主动靶向的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料及其制备方法在审
申请号: | 201410098093.6 | 申请日: | 2014-03-18 |
公开(公告)号: | CN103816547A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 葛亮;施秦;刘建平;李芳 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K47/42 | 分类号: | A61K47/42;A61P35/00;C08B37/08;A61K31/704 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 主动 靶向 多肽 修饰 聚糖 载体 材料 及其 制备 方法 | ||
1.一种主动靶向性的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,其结构如下:
其中,R的基本结构为半胱氨酸C-精氨酸R-甘氨酸G-天冬氨酸D-X氨基酸-半光氨酸C,连接键为-NH。
2.根据权利要求1所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述靶向多肽的基本结构为半胱氨酸C-精氨酸R-甘氨酸G-天冬氨酸D-X氨基酸-半光氨酸C,两个半胱氨酸通过二硫键的作用形成六元环肽,X氨基酸为三种含有疏水结构的氨基酸,分别为酪氨酸Y,组氨酸H和丝氨酸W,三种多肽的结构式分别如下:
X氨基酸为酪氨酸Y、
X氨基酸为组氨酸H、
X氨基酸为丝氨酸W。
3.根据权利要求1所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述壳聚糖为羧甲基化壳聚糖,同时具有氨基和羧基结构。
4.根据权利要求3所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述羧甲基化壳聚糖形成的羧甲基化反应主要发生在6位的羟基上,羧甲化程度为80-90%之间。
5.根据权利要求3所述的靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料,其特征在于,所述羧甲基化壳聚糖的分子量为20万-30万。
6.权利要求1所述靶向多肽修饰的壳聚糖载体材料的制备方法,其特征在于,其主要包括以下步骤:通过1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐活化羧甲基化壳聚糖6位羧甲基上的羧基,和所述靶向多肽上的氨基通过形成酰胺键,使多肽修饰到壳聚糖载体结构上,平均每40-80个的壳聚糖单体上修饰有一个靶向多肽。
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