[发明专利]靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

权利要求书

1. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图基本上与图2所列出的X射线衍射图相似。

2. 2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰：10.2，11.9，14.1，14.5，17.3，22.2和/或28.1度。

3. 权利要求2的多晶型物，其中多晶型物是2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰：至少在大约10.2度2θ处的峰，至少在大约11.9度2θ处的峰，至少在大约14.1度2θ处的峰，至少在大约14.5度2θ处的峰，至少在大约17.3度2θ处的峰，至少在大约22.2度2θ处的峰和至少在大约28.1度2θ处的峰和其任何组合。

4. 按照权利要求1至3的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物是颗粒形式，并且其中颗粒具有大约0.02至大约20微米范围内的直径。

5. 按照权利要求1至3的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中，且其中颗粒累积总数的一部分具有0.2μm至20μm范围内的直径。

6. 权利要求5的药物组合物，其中该部分至少为颗粒累积总数的大约1%，大约5%，大约10%，大约20%，大约50%或大约90%。

7. 按照权利要求1至3的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中，且其中颗粒累积总数的50%(D50)具有大约2μm的直径。

8. 包含按照权利要求1至6的任一项的纯形式的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物的组合物，其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于95.0%，且其中该组合物包含的杂质少于或等于5%。

9. 权利要求8的组合物，其中利用HPLC、NMR或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于99%。

10. 权利要求8的组合物，其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于0.2%。

11. 权利要求8的组合物，其中杂质包括选自下列的残余溶剂：乙酸乙酯(EtOAc)，甲苯，乙醇，甲醇，氯仿和CH₂Cl₂/己烷。

12. 包含纯形式的化合物1、其盐、溶剂化物、水合物或前体药物的组合物，

其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于95.0%，

且其中该组合物包含的杂质少于或等于5%。

13. 权利要求12的组合物，其中利用HPLC、NMR或HPLC与NMR两者来测定，该组合物的纯度大于或等于99%。

14. 权利要求12的组合物，其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于0.2%。

15. 权利要求12的组合物，其中杂质包括选自下列的残余溶剂：乙酸乙酯(EtOAc)，甲苯，乙醇，甲醇，氯仿和CH₂Cl₂/己烷。

16. 权利要求12的组合物，其中颗粒包含晶体状态的化合物。

17. 权利要求12的组合物，其中该药物组合物包含处于至少两种不同的多晶型状态的该化合物。

18. 权利要求12的药物组合物，其中该药物组合物包含处于非晶体状态的该化合物。

19. 权利要求12的药物组合物，其中该药物组合物包含处于晶体状态的该化合物和处于非晶体状态的该化合物。