[发明专利]苯-磺酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及苯-磺酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。

背景技术

HIV-1病毒最初发现于1981年在美国发现，由一系列不明原因的，以细胞免疫缺陷为特征的综合征出现以后，研究人员开始了对其致病源的寻找。1983年法国研究小组从一淋巴肿大综合征病人的淋巴结中，分离出HIV-1病毒。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒，该病毒破坏人体的免疫力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病以及癌症得以在人体内生存，从而导致获得性免疫缺陷综合症——艾滋病。目前，由于对艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趋势，尤其在中国更是进入了快速增长期。尽快阻止艾滋病在我国的流行已成了一件刻不容缓的大事。因此，继续扩大我们对HIV-1致病机制的认识，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以完全清除残余的HIV-1复制，以及开发出强有力而又长效的抗HIV-1的疫苗以保护易感人群，仍将是我们能否最终战胜艾滋病的关键。

具有如下通式的苯-磺酰胺类化合物：

 

式中，X₁～X₄独立选自卤素、H、-NO₂且至多同时存在一个-NO₂，X1～X4不同时为卤素；

R₁选自、、，其中，Y为C或N，n为2～6的整数R₃为H或碳原子数不超过5的饱和链烃或环烃，R₄为H或C1～C4的饱和链烃；

R₂选自H、卤素或，其中，Y₁、Y₂独立选自H、卤素、甲基，如2,4-二氟-N-（喹啉-8-基）苯-1-磺酰胺、2-[(1-苯磺酰基)-2-(3-甲氧基苯基)乙烯基]-1氢-1,3苯并二、4-（4,5-二氯-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-1-基）-N-（3-甲氧基丙基）苯-1-磺酰胺、4-氟-2-硝基-N-（喹啉-8-基）苯-1-磺酰胺、N-[3-（环丙基甲氧基）丙基]-4-（4,5-二氯-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-1-基）苯-1-磺酰胺

可购自Enamine公司或在其基础上进行人工合成，目前没有报道该类化合物用于抗病毒实验或其他可能的功效。

发明内容

本发明的目的在于提供苯-磺酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用。

本发明所使用的苯-磺酰胺类化合物具有如下通式：

 

式中，X₁～X₄独立选自卤素、H、-NO₂且至多同时存在一个-NO₂，X1～X4不同时为卤素；

R₁选自、、，其中，Y为C或N，n为2～6的整数R₃为H或碳原子数不超过5的饱和链烃或环烃，R₄为H或C1～C4的饱和链烃；

R₂选自H、卤素或，其中，Y₁、Y₂独立选自H、卤素、甲基。

进一步的，上述通式的的化合物中，X₁～X₄至少两个为H。

进一步的，上述通式的的化合物中，卤素为F或Cl。

进一步的，上述通式的的化合物中，n为2～4的整数。

进一步的，上述通式的的化合物中，Y₁、Y₂为Cl。

进一步的，上述通式的的化合物中，R₄为甲基或乙基。

进一步的，上述通式的的化合物中，Y为N。

特别的，上述苯-磺酰胺类化合物选自2,4-二氟-N-（喹啉-8-基）苯-1-磺酰胺、2-[(1-苯磺酰基)-2-(3-甲氧基苯基)乙烯基]-1氢-1,3苯并二、4-（4,5-二氯-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-1-基）-N-（3-甲氧基丙基）苯-1-磺酰胺、4-氟-2-硝基-N-（喹啉-8-基）苯-1-磺酰胺、N-[3-（环丙基甲氧基）丙基]-4-（4,5-二氯-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-1-基）苯-1-磺酰胺。