[发明专利]5,6,7‑三羟基‑8‑甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用。

背景技术

随着人们生活方式的改变和生活节奏加快，缺氧已经成为一类相当常见的病理过程，产生缺氧的原因主要有：环境中大气中氧含量或者氧分压过低，患有呼吸、血液、循环等系统疾病导致出现氧供给和氧利用障碍和机体耗氧量大于供给量。高原地区低压低氧的环境常常使初到高原的人极易出现头痛、心悸、胸闷、气短、乏力、睡眠障碍、恶心、呕吐等急性高原反应，严重时还会出现高原肺水肿、高原脑水肿等致命性疾病，长期缺氧还会引起慢性高原疾病，严重影响高原居民或旅居者健康。积极采取措施预防和治疗机体缺氧对包括急性高原病在内的诸多疾病的防治具有十分重要的作用。目前抗缺氧损伤防护药物非常匮乏，迫切需要开发出高效经济的抗缺氧损伤防护药物。

缺氧可导致机体活性氧生成增加，机体出现氧化应激和自由基损害，而黄酮类化合物可直接清除自由基，提高机体抗氧化能力，具有较好的抗氧化活性和清除自由基能力，从而对缺氧引起的机体氧化损伤具有保护作用。

5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮是一种黄酮类化合物，但是其在天然产物的分布较少而且含量极微。目前未见有关5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮的生物活性报道。

发明内容

本发明的目的就是针对上述现有技术中的缺陷，提供了一种5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮的新用途，即制备抗缺氧药物。

为了实现上述目的，本发明提供的技术方案为：5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用。

5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮结构式如式（I）所示：

式I

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮的纯度大于95%。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述抗缺氧药物为预防和治疗缺氧性损伤疾病的药物。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述缺氧性损伤疾病为高原低压性缺氧导致的急性高原病、脑缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述抗缺氧药物为5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮与医药学上常用的辅料结合，按照常规方法制成的口服剂和注射剂，口服剂包括片剂、胶囊剂、分散剂或颗粒剂；注射剂包括注射液或注射液冻干粉针剂。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮50份，填充剂130份，崩解剂10份，黏合剂6份，润滑剂4份。。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮胶囊剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮10份，填充剂27份，黏合剂1份，润滑剂2份。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述填充剂为淀粉，崩解剂为微晶纤维素，黏合剂为甲基纤维素，润滑剂为硬脂酸镁。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮分散片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮5份，微晶纤维素13份，交联羧甲基纤维素钠2份。

进一步的，上述的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮在制备抗缺氧药物中的应用，所述5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮颗粒剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮1份，糊精1份，蔗糖粉2份。

本发明通过小鼠密闭缺氧耐受力实验、小鼠急性减压耐受力实验和低压氧舱模拟小鼠高原缺氧实验证实5,6,7-三羟基-8-甲氧基黄酮具有明显的抗缺氧活性，结果如下：

实验一：小鼠密闭缺氧耐受力实验：