[发明专利]2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的盐及与其相关的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410110793.2 申请日: 2009-05-20
公开(公告)号: CN103936743B 公开(公告)日: 2018-04-24
发明(设计)人: 翁令凯;乔雷;周家成;刘平礼;潘永春 申请(专利权)人: 因西特控股公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 甲基 喹啉 咪唑 甲酰胺 与其 相关 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种盐,所述盐是2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二盐酸盐的水合物,其为晶体,且其具有图1所示的X-射线粉末衍射图像。

2.如权利要求1所述的水合物,其特征在于熔点为220℃到224℃。

3.如权利要求1所述的水合物,其特征在于熔点为222℃。

4.如权利要求1所述的水合物,其具有特征为吸热峰在222℃的DSC差示热分析图。

5.如权利要求1所述的水合物,其具有基本上如图2所示的DSC差示热分析图。

6.如权利要求1所述的水合物,其具有基本上如图3所示的TGA。

7.一种盐,所述盐是2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二苯磺酸盐,其为晶体,且其具有图4所示的X-射线粉末衍射图像。

8.如权利要求7所述的盐,其特征在于熔点为268℃到272℃。

9.如权利要求7所述的盐,其特征在于熔点为270℃。

10.如权利要求7所述的盐,其具有特征为吸热峰在270℃的DSC差示热分析图。

11.如权利要求7所述的盐,其具有基本上如图5所示的DSC差示热分析图。

12.一种组合物,其包括权利要求1-6中任一项所述的水合物和至少一种药学上可接受的载体。

13.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备用于抑制细胞中的HGF/c-Met激酶信号传导途径的药物的用途。

14.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备抑制细胞的增殖活性的药物的用途。

15.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备抑制患者的肿瘤生长的药物的用途。

16.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备抑制患者的肿瘤转移的药物的用途。

17.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备治疗患者的疾病的药物的用途,其中所述疾病与HGF/c-MET信号传导途径的失调有关。

18.如权利要求17所述的用途,其中所述疾病是癌症、动脉粥样硬化、肺纤维化、肾纤维化和再生、肝病、变应性紊乱、炎性疾病、自身免疫性疾患、脑血管疾病、心血管疾病或与器官移植有关的症状。

19.权利要求1-6中任一项所述的水合物用于制备治疗患者的癌症的药物的用途。

20.如权利要求19所述的用途,其中所述癌症是肌肉骨骼肉瘤、软组织肉瘤或造血系统恶性肿瘤。

21.如权利要求19所述的用途,其中所述癌症是膀胱癌、乳腺癌、子宫颈癌、胆管癌、直肠结肠癌、食道癌、胃癌、头颈癌、肾癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、骨肉瘤、滑膜肉瘤、横纹肌肉瘤、恶性纤维组织细胞瘤、纤维肉瘤、平滑肌肉瘤、卡波西肉瘤、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、成人T细胞白血病、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞样白血病、成胶质细胞瘤、星形细胞瘤、黑素瘤、间皮瘤或维耳姆斯瘤。

22.权利要求1所述的水合物用于制备治疗患者的癌症的药物的用途,其中所述癌症是肺癌、肝癌、胃癌、成胶质细胞瘤、乳腺癌或肾癌。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于因西特控股公司,未经因西特控股公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410110793.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top