[发明专利]一种芒果苷注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于注射药剂领域，尤其涉及一种芒果苷注射液及其制备方法。

背景技术

芒果苷(Mangiferin)为漆树科植物芒果(Mangifer a indica L)叶的主要活性成分，又名芒果素，知母宁，是从百合科植物知母中提取的天然多酚类化合物，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422，其结构式如下式1所示：

芒果叶为广西地区习用药材，收载于《广西药材标准》1990年版，具有多方面的生理活性和药理作用。芒果苷有止咳，祛痰，平喘及抗炎、免疫、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤、抗菌等作用。而芒果叶具有分布地域广，药材资源丰富，原料易得，价格低廉，甚至四季可采等优点，且其主要成分芒果苷的含量达1.92％，所以是中药开发利用的热点项目之一。但由于芒果苷溶解度差(纯水中溶解度约为0.10mg／ml)，难以制成合适浓度的稳定的药液，限制了其在临床上的应用。虽然有类似地增加芒果苷溶解度的方法，如：芒果苷-β-环糊精包含物，芒果苷-钠盐，但技术路线复杂，工序繁琐，关键技术不易掌握。

发明内容

本发明的目的在于提供一种芒果苷注射液及其制备方法，旨在通过选择合适的溶剂及配比制成适宜的注射液来解决芒果苷的溶解度差的问题。

本发明是这样实现的，一种芒果苷注射液，包括以下按质量体积比为(20～40)g∶(600～760)ml∶(150～190)ml∶(50～250)ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙二醇。

优选地，包括以下按质量体积比为40g∶760ml∶190ml∶50ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙二醇。

本发明进一步提供了上述芒果苷注射液的制备方法，包括以下步骤：将(20～40)g芒果苷粉末、(600～760)ml聚乙二醇400、(150～190)ml水以及(50～250)ml丙二醇混合，在105℃、密闭环境中振荡使其溶解。

相对于现有技术的不足，本发明提供了一种芒果苷注射液及其制备方法，通过加入原料药-芒果苷，辅料-丙二醇、PEG400和水，在105℃、密闭的条件下振摇使其溶解。通过澄清度检查及热原检查对注射液进行考察，本发明制得的芒果苷注射液质量稳定，含量及澄清度达到要求，且芒果苷的含量能够达到4.0％以上，大幅度地提高了芒果苷溶解度(芒果苷在水中溶解度约为0.10mg／ml，注射液中芒果苷溶解度提高了4000倍)，并且制备过程简便，易于操作。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

在以下实施例中所涉及的物质和药品来源为：芒果苷，由广西中医药大学中药药效筛选重点实验室提供(从芒果叶中提取纯化，淡黄色粉末，纯度>98.0％)；聚乙二醇400(西陇化工股份有限公司，批号：1203143)；1，2-丙二醇(西陇化工股份有限公司，批号：1205132)；甲醇(国家集团化学试剂有限公司，批号：T20090424)。

实施例1

将45g芒果苷粉末、600ml聚乙二醇400、150ml水以及250ml丙二醇混合，在105℃、密闭的条件下振摇使其溶解，得到芒果苷注射液1。

实施例2

将45g芒果苷粉末、680ml聚乙二醇400、170ml水以及150ml丙二醇混合，在105℃、密闭的条件下振摇使其溶解，得到芒果苷注射液2。

实施例3

将45g芒果苷粉末、760ml聚乙二醇400、190ml水以及50ml丙二醇混合，在105℃、密闭的条件下振摇使其溶解，得到芒果苷注射液3。

对比实施例

将45g芒果苷粉末、600ml水以及400ml丙二醇混合，在105℃、密闭的条件下振摇使其溶解，得到芒果苷注射液4。

效果实施例

取上述制备的芒果苷注射液1～4各10ml，在10000转条件下离心，取离心后的上清液在HPLC色谱条件下进行含量测定，具体过程如下所示：

(1)色谱条件：色谱柱为Diamonsil C₁₈(4.6mm×250mm)，流动相为乙腈-0.1％冰醋酸(15∶85)，流速lml／min，检测波长为258nm，柱温30℃，进样量为10μl，在上述条件下芒果苷理论塔板数应不低于3500。

(2)含量测定方法