[发明专利]简捷合成高光学纯度噻唑氨基酸的新方法

权利要求书

1.本发明提供了一种一锅多步法合成高光学纯度噻唑氨基酸的新方法。如通式I所示，此方法成本低廉，操作简单，步骤简捷，高光学纯度，在噻唑氨基酸的合成中能够起到重要的作用。 

采用氮末端保护的氨基酸为原料经DPPA/Et₃N活化后，与β-叠氮二硫化物在有机膦试剂的作用下，加热回流得到噻唑啉中间产物，将体系冷却后，通过DBU/BrCCl₃氧化得到目标噻唑产物。 

通式I中: 

R₁可为OCH₃,OCH₂CH₃,OC(CH₃),NCH₃(OCH₃)或其它基团。 

R₂可为H,CH₂C₆H₅,CH₃,CH(CH₃)₂,CH₂CH(CH₃)₂,C₃H₆,CH₂SCH₃,CH₂OCH₂C₆H₄OCH₃,CH₂C₆H₄OCH₃,(CH₂)₂COOCH₃,C₃H₆或其它基团。 

R₃可为COCH₃,COCH₂CH₃,COC₆H₅,CH₂C₆H₅,COOC(CH₃)₃,COOCH₂C₆H₅或其它基团。 

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，一锅法的反应条件为：硫酯化试剂，有机膦试剂，氧化试剂，有机溶剂。 

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度在0℃-100℃之间。 

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应时间在5分钟-200小时之间。 

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应溶剂可以为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷。 

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，硫酯化试剂可以为叠氮磷酸二苯酯，氯磷酸二苯酯、氯磷酸二乙酯等，优选叠氮磷酸二苯酯。 

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，有机碱试剂可以为三乙胺，二异丙基乙基胺等，优选三乙胺。 

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，氧化试剂可以为DBU/BrCCl₃，活化二氧化锰 

等，优选DBU/BrCCl₃。