[发明专利]手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物，其特征在于，结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）中，R选自氢、甲基、甲氧基、氟、氯或溴。

2.一种权利要求1所述的手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

溶剂存在下，在Takemoto催化剂的催化下，将吡唑啉酮衍生物与丙二腈进行反应，反应完全后经后处理得到手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物；

所述的吡唑啉酮衍生物的结构如式（Ⅱ）所示：

式（Ⅱ）中，R的定义如权利要求1所述。

3.根据权利要求2所述的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述的溶剂为甲苯。

4.根据权利要求2所述的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述的Takemoto催化剂，结构如式（Ⅳ）所示：

5.根据权利要求2所述的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的合成方法，其特征在于，反应温度为0℃～20℃，反应时间为8-24小时。

6.根据权利要求2或3所述的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的合成方法，其特征在于，所述的后处理包括：减压除去溶剂，再进行柱层析。

7.一种权利要求1所述的手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物在作为抗菌剂中的应用。

8.根据权利要求7所述的手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物在作为抗菌剂中的应用，其特征在于，所述的抗菌剂用于抑制大肠杆菌；

所述的手性的1,4-二氢吡喃(2,3-c)吡唑衍生物的结构如式（3a）、（3e）和（3g）所示。