[发明专利]尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物、制备方法及使用方法在审

专利信息
申请号: 201410116251.6 申请日: 2014-03-26
公开(公告)号: CN104054704A 公开(公告)日: 2014-09-24
发明(设计)人: 王章阳;石英;赵映兰;刘松青;夏培元;林彩;李永新 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三军医大学第一附属医院
主分类号: A01N37/40 分类号: A01N37/40;A01N25/10;A01P1/00;A01P3/00
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 谢殿武
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 尼泊金甲酯 丙基 环糊精 分子 包合物 制备 方法 使用方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种防霉抗菌领域,尤其涉及一种尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物、制备方法及使用方法。

背景技术

尼泊金甲酯又称对羟基安息香甲酯、4-羟基苯甲酸甲酯,本品为白色针状结晶或无色结晶,在乙醇、乙醚、丙酮等有机溶剂中易溶解,在水中极微溶,沸点270-280℃,是国际上公认的广谱、高效、低毒的防腐剂,美国、欧洲、日本、加拿大、韩国、俄罗斯等国都允许尼泊金甲酯在食品、化妆品、医药及饲料等领域的应用,我国的GB2760中也规定尼泊金甲酯钠盐可以作为食品防腐剂。

尼泊金甲酯由于具有酚羟基结构,所以抗细菌性能比苯甲酸、山梨酸都强,其作用机制是:破坏微生物的细胞膜,使细胞内的蛋白质变性,并可抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子传递酶系的活性。尼泊金甲酯的抑菌活性主要是分子态起作用,且其分子内的羟基已经酯化,不再电离,所以它在PH3~8的范围内均有很好的抑菌效果。但本品水中极微溶,用于水性溶液进行防腐时需要利用乙醇等有机溶剂进行助溶以提高其水中溶解度,而有机溶剂不易从水溶液中去除,且随有机溶剂的挥发或温度的降低,尼泊金甲酯从溶液中逐渐析出而失去防腐作用,影响了尼泊金甲酯在水性溶液中的使用与抗菌抑菌效能,影响了使用与操作的方便性、安全性。

因此,需要采用既保持尼泊金甲酯广谱、高效、低毒防腐抑菌的作用又能较大的提高尼泊金甲酯在水中溶解度、稳定性的措施,在提高尼泊金甲酯使用方便性、稳定性的情况下,且进一步拓宽尼泊金甲酯的配伍与应用范围,满足产品的需求。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物、制备方法及使用方法,既能保持尼泊金甲酯广谱、高效、低毒防腐抑菌的作用,又能较大的提高尼泊金甲酯在水中溶解度与稳定性,从而能够更加方便的使用尼泊金甲酯,进一步拓宽尼泊金甲酯的应用范围。

本发明的尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物,包括按重量比的下述原料:尼泊金甲酯:羟丙基-β-环糊精≤1:10;

进一步,包括按重量比的下述原料:尼泊金甲酯:羟丙基-β-环糊精=1:20;

进一步,包括按重量比的下述原料:羟丙基-β-环糊精:尼泊金甲酯=1:15;

进一步,包括按重量比的下述原料:羟丙基-β-环糊精:尼泊金甲酯=1:30;

进一步,所述羟丙基-β-环糊精为2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精中的一种或两种。

本发明还公开一种尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物的制备方法,按重量比将水:羟丙基-β-环糊精以羟丙基-β-环糊精≥1溶于水后加入设定重量比的尼泊金甲酯并进行喷雾干燥或冷冻干燥,即得尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物。

进一步,制备方法中,包括按重量比:羟丙基-β-环糊精:水=0.5,在水温高于60℃情况下溶解羟丙基-β-环糊精;

进一步,先将羟丙基-β-环糊精溶于80℃水,再加入尼泊金甲酯,保温下不断搅拌至尼泊金甲酯完全溶解,喷雾干燥或冷冻干燥后即得。

本发明还公开一种尼泊金甲酯的羟丙基-β-环糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服药物制剂中按照尼泊金甲酯在其中浓度0.03%~0.05%计量使用;在化妆品、乳膏半固体制剂、饲料、建筑材料中按照尼泊金甲酯其中浓度0.1%~0.2%计量使用。

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