[发明专利]甲氧萘普酸的新剂型

权利要求书

1.一种制备组合物的方法，所述方法包括以下步骤：

在包含多个碾磨体的磨机中干磨固体生物活性物质和可碾磨的研磨基质，所述干磨持续的时间周期足以制备分散在至少部分经碾磨的研磨物质中的所述生物活性物质的颗粒，

其中所述生物活性物质是甲氧萘普酸。

2.权利要求1所述的方法，其中由所述方法制备的所述组合物包含体积分数等于或大于25v/v%的所述生物活性化合物的颗粒。

3.权利要求1或2所述的方法，其中以颗粒数目计确定的平均粒度等于或小于选自由下列各项组成的组的尺寸：2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

4.权利要求1或2所述的方法，其中所述颗粒的以颗粒体积计确定的中值粒度等于或小于选自由下列各项组成的组的尺寸：20000nm、15000nm、10000nm、7500nm、5000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

5.权利要求4所述的方法，其中以颗粒体积计，选自由50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%组成的组的百分比的颗粒小于：

a.2000nm（%<2000nm）；或

b.1000nm（%<1000nm）；

或者，选自0%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95%和100%的百分比的颗粒小于：

c.500nm（%<500nm）；

d.300nm（%<300nm）；或

e.200nm（%<200nm）。

6.权利要求4所述的方法，其中如以颗粒体积计测量的粒度分布的Dx选自由下列各项组成的组：小于或等于10,000nm、小于或等于5000nm、小于或等于3000nm、小于或等于2000nm、小于或等于1900nm、小于或等于1800nm、小于或等于1700nm、小于或等于1600nm、小于或等于1500nm、小于或等于1400nm、小于或等于1300nm、小于或等于1200nm、小于或等于1100nm、小于或等于1000nm、小于或等于900nm、小于或等于800nm、小于或等于700nm、小于或等于600nm、小于或等于500nm、小于或等于400nm、小于或等于300nm、小于或等于200nm和小于或等于100nm；其中x大于或等于90。

7.前述任一项权利要求所述的方法，其中所述碾磨时间周期是选自由下列各项组成的组的范围：10分钟-2小时、10分钟-90分钟、10分钟-1小时、10分钟-45分钟、10分钟-30分钟、5分钟-30分钟、5分钟-20分钟、2分钟-10分钟、2分钟-5分钟、1分钟-20分钟、1分钟-10分钟以及1分钟-5分钟。

8.前述任一项权利要求所述方法，其中所述干磨在机械搅拌的磨碎机（水平式或竖立式）、振动研磨机或章动磨中进行，其中碾磨介质是具有选自由下列各项组成的组的直径的钢球：1-20mm、2-15mm以及3-10mm。

9.前述任一项权利要求所述的方法，其中在任何给定的时间时在所述磨机中所述生物活性物质和研磨基质的总组合量等于或大于选自由下列各项组成的组的质量：200克、500克、1kg、2kg、5kg、10kg、20kg、30kg、50kg、75kg、100kg、150kg、200kg。