[发明专利]作为TRK激酶抑制剂的取代的咪唑并[1,2-B]哒嗪化合物

权利要求书

1.具有通式I的化合物

或其药学上可接受的盐，其中:

R¹是H或(1-6C烷基)；

R²是NR^bR^c、(1-4C)烷基、(1-4C)氟烷基、CF₃、(1-4C)羟基烷基、-(1-4C烷基)hetAr¹、-(1-4C烷基)NH(1-4C烷基)、hetAr²、hetCyc¹、hetCyc²、任选地经NHSO₂(1-4C烷基)取代的苯基或任选地经(1-4C烷基)、CN、OH、CF₃、CO₂(1-4C烷基)或CO₂H取代的(3-6C)环烷基；

R^b是H或(1-6C烷基)；

R^c是H、(1-4C)烷基、(1-4C)羟基烷基、hetAr³或苯基，其中该苯基任选地经一或多个独立选自卤素、CN、CF₃及-O(1-4C烷基)的取代基取代，

或NR^bR^c形成具有环氮原子的4元杂环，其中该杂环任选地经一或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、OH、(1-4C烷基)、(1-4C)烷氧基、-OC(=O)(1-4C烷基)、NH₂、-NHC(=O)O(1-4C烷基)及(1-4C)羟基烷基，

或NR^bR^c形成5至6元杂环，其具有氮环杂原子且任选地具有选自N、O及SO₂的第二环杂原子或基团，其中该杂环任选地经一或多个独立选自以下的取代基取代：OH、卤素、CF₃、(1-4C)烷基、CO₂(1-4C烷基)、CO₂H、NH₂、NHC(=O)O(1-4C烷基)及氧代，

或NR^bR^c形成7至8元桥联杂环，其具有1至2个环氮原子且任选地经CO₂(1-4C烷基)取代；

hetAr¹是具有1至3个环氮原子的5元杂芳基环；

hetAr²是5至6元杂芳基环，其具有至少一个氮环原子且任选地具有独立选自N及S的第二环杂原子，其中该杂芳基环任选地经一或多个独立选自(1-4C烷基)、卤素、-(1-4C)烷氧基及NH(1-4C烷基)的取代基取代；

hetCyc¹是碳连接的4至6元氮杂环，其任选地经一或多个独立选自(1-4C烷基)、CO₂H及CO₂(1-4C烷基)的取代基取代；

hetCyc²是经选自(1-4C)烷基的取代基取代的吡啶酮或哒嗪酮环；

hetAr³是5至6元杂芳基环，其具有1至2个独立选自N及O的环杂原子且任选地经一或多个独立选自(1-4C)烷基的取代基取代；

Y是任选地经一或多个独立选自卤素、(1-4C)烷氧基、CF₃及CHF₂的取代基取代的苯基环或具有选自N及S的环杂原子的5至6元杂芳基环；

X是不存在、-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂O-或-CH₂NR^d-；

R^d是H或(1-4C烷基)；

R³是H或(1-4C烷基)；

各R⁴是独立选自卤素、(1-4C)烷基、OH、(1-4C)烷氧基、NH₂、NH(1-4C烷基)及CH₂OH；且

n是0、1、2、3、4、5或6。

2.如权利要求1的化合物，其中R²是NR^bR^c。