[发明专利]一种阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物新剂型即缓释微囊的制备方法，具体涉及一种阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的制备方法。

背景技术

随着社会的不断发展和经济的持续增长人们愈发的关注生活质量的提高，同时也越来越关注健康问题，意识到医疗保健的重要性。高脂血症已经危害越来越多的人的健康，其中，原发性高脂血症，是指原来无任何其他疾病而发生的高脂血症，一般是因为遗传因素；继发性高脂血症，是指由于各种原因引起的高脂血症，比如：糖尿病、甲状腺功能减退、肾病综合征、肾移植、胆道阻塞等，不良饮食习惯引起的高脂血症，如暴饮暴食、嗜酒、偏食、饮食不规律等，长期服用某种药物导致的高脂血症，如避孕药、激素类药物等；精神因素导致的高脂血症，是指由于长期精神紧张，导致内分泌代谢紊乱，天长日久形成的高脂血症。

阿昔莫司(Acipimox)别名为阿西莫司(Olbemox)，适用于各种原发性和继发性高脂血症，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白含量，提高高密度脂蛋白含量，作用持久稳定。本品既可作为首选降脂药物，治疗轻度高脂血症，又可作为基础降脂药物，与其他降脂药物合用以提高疗效。本品尚可作为降糖药物，在治疗糖尿病中发挥辅助作用。此外，本品还可作为抗氧化药物。本品吸收迅速完全，1次口服后2h血浆浓度达峰值，部分药物与血浆蛋白相结合。药物在血中半衰期为4h。药物在体内很少代谢，绝大部分以原形通过肾脏排出体外。由于半衰期短，不仅给患者带来诸多不便，也不能满足日益增长的生活及药物应用等需要。

现在开发药物制剂新剂型和新释药系统日益引起科学工作者和医药行业的关注，而缓控释制剂普遍具有给药次数少，血药浓度波动小，胃肠道刺激反应轻，药效持久，安全稳定等优点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的制备方法，通过将阿昔莫司制成缓释微囊，提高阿昔莫司药物的生物利用度，延长药物作用时间。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将乙基纤维素粉末溶解在挥发性有机溶剂中得到溶液a；

(2)在搅拌状态下，将阿昔莫司粉末加入到溶液a中得到溶液b，阿昔莫司粉末和乙基纤维素粉末的质量比为1∶1～3∶1；

(3)将乳化剂十二烷基苯硫酸钠(SDS)溶解在非挥发性高沸点液体中，溶解温度为30～35℃，得到溶液c，其中所使用的非挥发性高沸点液体与挥发性有机溶剂的体积比为3∶1～5∶1，溶液c中十二烷基苯硫酸钠的质量百分比浓度为1％～2％；

(4)在30～35℃下，将溶液b加入到溶液c中，搅拌3～6小时，然后抽滤，固体用水洗涤，室温自然干燥。

其中，所述挥发性有机溶剂优选为二氯甲烷，所述非挥发性高沸点液体优选为水。

所述乙基纤维素粉末的粒度为40～100目，粘度规格为10CP；所述阿昔莫司粉末的粒度为80～140目。

本发明的优点在于：

采用本发明制备的阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊可增长该药物的半衰期，提高了药物的生物利用度，延长了药物作用时间，增加了稳定性。

本发明的方法简单，易操作，实用性强。

附图说明

图1为实施例1所得阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的扫描电镜图。

图2为实施例1中阿昔莫司的示差扫描量热曲线。

图3为实施例1中乙基纤维素的示差扫描量热曲线。

图4为实施例1所得阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的示差扫描量热曲线。

图5为实施例1中阿昔莫司的X射线衍射图。

图6为实施例1中乙基纤维素的X射线衍射图。

图7为实施例1所得阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的X射线衍射图。

图8为实施例1、2、3所得阿昔莫司-乙基纤维素缓释微囊的释放度曲线图。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步说明，但本发明并不限于以下实施例。

实施例1