[发明专利]一种瑞香狼毒组分口服液

说明书

技术领域：

本发明涉及一种抗肿瘤中药提取物，特别涉及从中药瑞香狼毒中提取的抗肿瘤提取物及其提取方法与用途。

背景技术：

中药材瑞香狼毒，英文名：RADIX STELLERAE CHAMAEJASMES，为瑞香科植物瑞香狼毒的干燥根。秋季采挖，除去杂质、晒干，药材呈纺锤形、圆锥形或长圆柱形，稍弯曲，单一或有分枝，长短不等，根头部有地上茎残迹，表面棕色至棕褐色，有扭曲的纵沟及横生隆起的皮孔和侧根痕，栓皮剥落处露出白色柔软纤维。体轻，质韧，不易折断，断面呈纤维状。皮部类白色，木部白色。气微，味微辛，毒性比狼毒略低。

其性味：辛，温；有毒，功能主治有：清热解毒，消肿，泻炎症，止溃疡，祛腐生肌。

对瑞香狼毒化学成分分析表明，瑞香狼毒的根含甾醇、酚性成分、氨基酸、三萜类、蒽甙、狼毒甙及有毒高分子有机酸。含香豆素类虎耳草素(pimpinelline)、异虎耳草素(isopimpinelline)，异佛手柑丙酯(isobergapten)，牛防风素(sphondin)，伞形花内酯(7-羟基香豆素，umbelliferone)，daphnoritin。还分得多种双氢双黄酮类狼毒素(chamaejasmine)，7-甲基狼毒素(7-methoxy chamaejasmin)，狼毒素甲基衍生物(chamaejasmenin A、B、C)，新狼毒素A、B(neochamaejasmin A and B)，狼毒色原酮(chamaechromone)，异狼毒素(isochamejasmin)。

瑞香狼毒具有以下药物作用：

抗肿瘤作用：动物实验表明瑞香狼毒对小鼠移植性肿瘤确有一定的抑制作用，如腹腔注射其醇提液或水提液对小鼠Lewis肺癌抑瘤率分别为70.2％及59.9％；水提物对小鼠肝癌抑瘤率为36.8％，对小鼠宫颈癌14(U₁₄)的抑癌率为48.5％；挥发物对肝癌抑瘤率为42.5％，对U₁₄的抑瘤率为50.5％，其抑瘤效果与农吉利(40.2％)，去甲基斑蝥素(38.2％)，氟脲嘧啶(39.0％)，长春新碱(43.8％)等相当或略高，因而认为该药具有显著的抗癌作用。

抗菌作用：瑞香狼毒的有效成分狼毒素为一抗菌性物质，能抑制真菌、金黄色葡萄球菌与链球菌的生长。狼毒在试管内对大肠杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌及霍乱弧菌等7种革兰氏阳性肠内致病菌有抑制作用。狼毒的水浸剂(1∶3)在试管内对黄色毛癣菌、同心性毛癣菌、铁锈色小芽孢癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽孢菌、羊毛状小芽孢癣菌、腹股沟表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。

抗惊厥、抗癫痫作用：瑞香狼毒发现具有抗癫痫活性，其六种粗提物对多种动物惊厥模型均有不同程度的抗惊厥作用，其中丙酮提取物抗癫痫作用更强，毒副作用更小。实验结果表明瑞香狼毒能有效对抗最大电休克惊厥发作，延长戊四唑诱发的惊厥发作潜伏期，提高惊厥阈值，同时能延长惊厥小鼠的存活时间，降低死亡率；对声源性惊厥发作也有较好的对抗作用；亦能明显提高刺激大鼠皮层运动区诱发惊厥阈值，进一步肯定该药具有抗惊厥作用。其抗惊厥作用机制与动物脑内氨基酸神经递质比例失衡有关，也可能与细胞凋亡等有关。

对免疫系统的作用：狼毒对Raji细胞内EB病毒有非常明显的诱导作用，药物浓度为1～100μg，EB病毒EA细胞阳性率为31.8％～52.0％；并能显著地促进EB病毒对淋巴细胞的转化作用。还报道对EB病毒有激活作用的瑞香狼毒与促癌物TPA一样，能促进腺病毒5型转化鼠胚细胞。从而证明狼毒不仅对EB病毒有激活作用，而且对腺病毒转化细胞也有促进作用。

临床研究

治疗肿瘤：用瑞香狼毒挥发液、醇提物、水提物治疗恶性肿瘤54例，其中肝癌43例(II、III期占94％)，肺癌6例，宫颈癌1例，宫体癌1例，卵巢癌1例，胰腺癌1例，脑胶质癌1例。结果完全缓解3例，部分缓解9例，有效8例，改善14例，其客观有效率为63％。治疗结核病：用狼毒枣、狼毒膏治疗结核效果良好，除对肺结核未大力试用外，其他腺、骨、皮肤、副睾等结核患者，如无严重并发症及体力尚未过衰时，能坚持长期治疗，都能得到满意的痊愈或减轻的效果，对皮肤结核用狼毒膏疗法，更能加速收效。

治疗坐骨神经痛：狼毒药酒内服治疗坐骨神经痛50例，大部分患者用药2d后疼痛减轻，有效率90％。

现有的瑞香狼毒提取物，提取方法有多种，主要包括，水提，醇提，乙酸乙酯提，丙酮提，石油醚提，甲醇提等，还包括提取后用各种方法进一步的分离提取物如：用不同的色谱柱分离不同的活性物质。