[发明专利]苯胺相关化合物的酰胺衍生物及其组合物在审
申请号: | 201410130960.X | 申请日: | 2014-04-02 |
公开(公告)号: | CN104974079A | 公开(公告)日: | 2015-10-14 |
发明(设计)人: | 陈林;武永庆;盖大海;陈小江 | 申请(专利权)人: | C&C生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D401/04;C07C271/22;C07C237/04;C07D307/79;C07D233/64;C07D207/16;C07C279/14;A61K31/4406;A61K31/506;A61K31/27;A61K31/167;A61 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 邬玥;葛强 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯胺 相关 化合物 衍生物 及其 组合 | ||
1.一种化合物,包括结构式X的结构:
包括其晶体、其立体异构体、其药学上可接受的溶剂化物、以及其药学上可接受的盐,还包括它们所有比例的混合物,其中:
环选自由苯基、吡啶基和N-烷基化吡啶环组成的组;
每个RA1-RA4独立地选自由H、F、Cl、Br和I组成的组;
X2选自由-C(=O)-NH-and-NH-C(=O)-组成的组;
L1是-(CH2)n-,其中n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10,而且任何一个或多个-CH2-可以由别的基团取代,这个别的基团选自由以下基团组成的组:芳基(如苯基、1,4-亚苯基)、杂芳基、环烷基(例如环己基、1,4-亚环己基)、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-O-、-S-、-C(=O)-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-NR-、-C=C-和-C≡C-;
R是氢、烷基或芳基;
X1选自由-C(=O)-NH-、-NH-C(=O)-和-NH-组成的组;
Y1选自由H、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-OH、-SH和-NH2组成的组;
Y2为-(CH2)p-,其中p是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10,而且任何一个或多个-CH2-可以别的基团替换,这个别的基团选自由以下基团组成的组:烷基、烷基苯基、-C=C-、-C≡C-、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-O-、-S-、-N-、-C(=O)-、和-C(=S)-;
X是S、P或C,其中:
当X是S,并且m为2时,Rx选自由H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、和取代的杂环烷基组成的组,且Ry是不存在;
当X为P,且m是1时,Rx和Ry独立地选自由H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、和取代的杂环烷基组成的组;
当X为C,且m是0时,Rx是H,和Ry是以及
当X为C,且m为1时,Rx是不存在,且Ry是烷基、烷基羧基、其中
R1选自由H,烷基和被芳基、杂芳基、氨基、羟基、羟基芳基、羟基羰基、氨基羰基、巯基、烷基-S-或胍基进一步取代的烷基组成的组;
每个RA11-RA14独立地选自由H、F、Cl、Br和I组成的组;
X12选自-C(=O)-NH-和-NH-C(=O)-组成的组;
L11是-(CH2)n1-,其中n1是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10,而且任何一个或多个-CH2-可以由别的基团取代,这个别的基团选自由以下基团组成的组:芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-O-、-S-、-C(=O)-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-NR’-、-C=C-和-C≡C-;
R′是氢、烷基或芳基;
X11选自由-C(=O)-NH-、-NH-C(=O)-和-NH-组成的组;
Y11选自由H、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-OH、-SH和-NH2组成的组;
Y12是-(CH2)P1-,其中,p1为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10而且任何一个或多个-CH2-可以别的基团替换,这个别的基团选自由以下基团组成的组:烷基、烷基苯基、-C苯基组替、-C=C-,-C≡C-、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、-O-,-S-,-N-,-C(=O)-,和-C(=S)-;且
R3是烷基;而且
当是结构式PR-1,X是C,且m是0时,RxandRy不能同时为H.
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