[发明专利]阿塞那平的制备方法以及用于制备阿塞那平的中间体

权利要求书

1.一种制备通式(11)所示的阿塞那平的方法：

其特征在于，所述方法包括如下步骤：

由通式(5)所示的化合物通过甲基化反应制备得到通式(6)所示的化合物：

其中，R₁代表卤素；并且

R₂代表任选地被一个或多个选自C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基和C_6-10芳基的取代基取代的C_1-6烷基，所述C_6-10芳基任选地被一个或多个选自C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基和C_6-10芳基的取代基取代；

由通式(6)所示的化合物通过还原反应制备得到通式(7)所示的化合物：

由通式(7)所示的化合物通过脱除羟基保护基制备得到通式(8)所示的化合物：

由通式(8)所示的化合物通过闭环反应得到通式(9)所示的化合物

由通式(9)所示的化合物通过还原反应得到通式(10)所示的化合物

以及

由通式(10)所示的化合物通过取代反应得到通式(11)所示的阿塞那平。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中R₁为氯或溴。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中R₂为任选地被一个或多个选自甲氧基、乙酰基和苯基的取代基取代的C_1-6烷基，所述苯基任选地被一个或多个选自甲氧基、乙酰基和苯基的取代基取代。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中R₂为甲基、苄基、对甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、对乙酰基苄基或对苯基苄基。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中R₂为甲基或苄基。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述通式(8)所示的化合物是：

7.根据权利要求1-6中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述通式(5)所示的化合物是由通式(4)所示的化合物通过环化反应制备得到的：

其中，R₁如权利要求1-6中任一项所定义，

R₂如权利要求1-6中任一项所定义。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述通式(4)所示的化合物是由通式(3)所示的化合物通过氰化反应制备得到的：

其中，R₁如权利要求1-6中任一项所定义，

R₂如权利要求1-6中任一项所定义。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述通式(3)所示的化合物是由通式(1)所示的化合物和通式(2)所示的化合物通过缩合反应制备得到的：

其中，R₁如权利要求1-6中任一项所定义，

其中，R₂如权利要求1-6中任一项所定义。

10.根据权利要求1-6中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述方法包括如反应路线1所述的步骤：

反应路线1

其中，R₁如权利要求1-6中任一项所定义，

R₂如权利要求1-6中任一项所定义。