[发明专利]作为鳞状癌及肝癌抑制剂的芪类化合物及其用途有效
申请号: | 201410133336.5 | 申请日: | 2014-04-03 |
公开(公告)号: | CN104109146B | 公开(公告)日: | 2017-09-01 |
发明(设计)人: | 郭盛助;杨家欣;谢闵凔;吴天赏;李国雄;陈惠文;黄丽娇;洪欣仪;魏宗德;张玲菊;林慧怡;郑雍怡;刘晋育 | 申请(专利权)人: | 中国医药大学 |
主分类号: | C07D319/06 | 分类号: | C07D319/06;C07C69/675;C07C67/317;C07D317/32;A61K31/357;A61K31/222;A61P35/00 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司11243 | 代理人: | 许静,黄灿 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 鳞状癌 肝癌 抑制剂 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式I所示的化合物或式I所示化合物的药学上可接受的盐,
其中,R’、R为氢或C1-3烷基;R1,R2,R3独立地为氢、或C1-3烷基、或而该R1,R2,及R3至少有一者为R4,R5,R6为氢、或C1-3烷基、或(CH2)n-CH2OH、或(CHOH)n-CH2OH,n=0至3;而,该R4,R5,R6中至少有一者为(CH2)n-CH2OH或(CHOH)n-CH2OH,n=0至3。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1,R2,R3为且R4,R5,R6中至少有一者为(CH2)n-CH2OH,n=0至3。
3.如权利要求1所述的化合物,其中,R1,R2,R3为且R4,R5,R6中至少有一者为(CHOH)n-CH2OH,n=0至3。
4.一种医药组成物,该医药组成物包含如权利要求1所述的化合物。
5.如权利要求4所述的医药组成物,进一步包含药学上可接受的载体。
6.如权利要求4所述的医药组成物,其特征在于,其作为头颈部鳞状细胞癌及肝癌的抑制剂。
7.一种如权利要求1所述化合物用于制备药物的用途,所述药物用于抑制头颈部鳞状细胞癌及肝癌。
8.一种化合物,其为式II所示的化合物或式II所示化合物的药学上可接受的盐,
其中,R’、R为氢或C1-3烷基;X1、X2、及X3独立地为氢、C1-3烷基,或 其中R7及R8独立地为氢或C1-3烷基,而X1、X2、及X3非全部选自于氢和C1-3烷基。
9.一种制备式I化合物的方法,
该方法包含将式II化合物
进行去保护,生成式I化合物,
其中,R’、R为氢或C1-3烷基;R1,R2,R3独立地为氢、或C1-3烷基、或 而该R1,R2,及R3至少有一者为R4,R5,R6中二者为CH2OH,另一为C1烷基;X1、X2、及X3独立地为氢、C1-3烷基或 R7及R8独立地为氢或C1-3烷基,且X1、X2、及X3非全部选自于氢和C1-3烷基。
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