[发明专利]一种合成双核苷四磷酸以及P2,P3-（双卤代）亚甲基双核苷四磷酸的方法有效
| 申请号： | 201410140253.9 | 申请日： | 2014-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN103923143B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 孙麒;龚珊珊;孙剑;刘思 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07H21/02 | 分类号： | C07H21/02;C07H1/04 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330013 江西省南*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 成双 核苷 磷酸 以及 p2 p3 双卤代 甲基 方法 | ||
1.一种合成双核苷四磷酸的方法，其特征在于包括如下步骤：以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体，核苷三磷酸为核苷磷酰受体，以4,5-二氰基咪唑（DCI）为活化试剂，在大极性非质子化溶剂中反应；粗产物经过离子交换色谱纯化得到双核苷四磷酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于核苷磷酰哌啶与核苷三磷酸的摩尔比为1：0.5至1：0.4；核苷磷酰哌啶与4,5-二氰基咪唑的摩尔比为1：2.5至1：3.0。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于大极性非质子化溶剂为N,N-二甲基甲酰胺（DMF）或N-甲基吡咯烷酮（NMP），反应温度为20℃，反应时间30至32小时。
4.一种合成P2,P3-（双卤代）亚甲基双核苷四磷酸的方法，其特征在于包括如下步骤：以核苷磷酰哌啶为核苷磷酰供体，b,g-（双卤代）亚甲基核苷三磷酸为核苷磷酰受体，以4,5-二氰基咪唑（DCI）为活化试剂，在大极性非质子化溶剂中反应；粗产物经过离子交换色谱纯化得到P2,P3-（双卤代）亚甲基双核苷四磷酸。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于核苷磷酰哌啶与b,g-（双卤代）亚甲基核苷三磷酸的摩尔比为1：0.5至1：0.4之间；核苷磷酰哌啶与4,5-二氰基咪唑的摩尔比为1：2.5至1：3.0。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于大极性非质子化溶剂为干燥NMP；反应温度为 20 ℃，反应时间为8小时至36小时。
7.根据权利要求1或4所述的方法，其特征在于反应在氩气保护下进行。
8.根据权利要求1或4所述的方法，其特征在于所述粗产物经过离子交换色谱纯化为将直接乙醚沉淀或者浓缩反应溶剂再经乙醇沉淀得到的粗产物，再经离子交换柱层析（DEAE-A25），最后，经过钠型732阳离子交换树酯后得到目标产物。
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