[发明专利]一种注射用盐酸丁卡因药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射用药物组合物及其制备工艺，特别涉及一种注射用盐酸丁卡因药物组合物及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

注射用盐酸丁卡因作为一种局麻药，作用于外周神经，稳定神经组织细胞膜，减少钠离子内流，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无法进行，起到止痛作用。临床上主要用于表面局麻、神经传导阻滞及椎管内阻滞。上市产品剂型有注射液和注射用冻干粉针。由于盐酸丁卡因注射液不稳定，放置时间稍长便会分解或析出沉淀，因此开发一种质量稳定的注射用盐酸丁卡因冻干粉针显得尤为重要。

申请号为97110524.6的中国专利，公开了一种注射用盐酸丁卡因冻干粉针剂，通过将盐酸丁卡因溶于注射用水中，加活性炭过滤，分装后冷冻干燥制得。该专利未公开所制得产品的质量研究数据，产品效果不得而知。

申请号为98110524.6的中国专利，公开了一种注射用盐酸丁卡因的制备方法。通过配制一定浓度的盐酸丁卡因溶液，将所配溶液依次经过充氮、消毒、过滤、分装后，经真空冷冻干燥工艺制成注射用盐酸丁卡因。但由于该专利使用充氮工艺，对设备的要求较高，而且充入的氮气无色无味，从外观上无法判断充入的氮气是否足够，若在制备过程中发生设备故障而停止充氮，也不能迅速察觉，产品质量难以保障。

针对上述问题，本领域需要寻找一种确保盐酸丁卡因质量稳定，疗效显著，毒副作用少，工艺简单的新的组合物及工艺，本发明符合这样的需求。

发明内容

本发明提供一种新的注射用盐酸丁卡因药物组合物及其制备方法，处方简单，工艺易于操作，制备得到的产品质量稳定，安全可靠。

为实现上述目的，本发明提供的注射用盐酸丁卡因药物组合物，由盐酸丁卡因、酒石酸组成。

优选的，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg～50mg，酒石酸0.5mg～2.5mg。

更优选的，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg～50mg，酒石酸1.0mg～2.0mg。

其中，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg，酒石酸0.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg，酒石酸2.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg，酒石酸1.0mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg，酒石酸1.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因25mg，酒石酸2.0mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因50mg，酒石酸0.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因50mg，酒石酸2.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因50mg，酒石酸1.0mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因50mg，酒石酸1.5mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：盐酸丁卡因50mg，酒石酸2.0mg。

本发明还提供了一种注射用盐酸丁卡因药物组合物的制备方法，该方法包括以下步骤：

加入配制总量80%注射用水于不锈钢容器中，先加入处方量的酒石酸，搅拌溶解后，加入处方量的盐酸丁卡因，搅拌使完全溶解，加入0.1%活性炭50℃保温搅拌15分钟，趁热用0.45μm微孔滤膜粗滤，得滤液；加注射用水至近全量，用0.1mol/L盐酸溶液调pH至4.8～5.1，加注射用水至全量；用0.22μm微孔滤膜精滤，进行半成品检验，待合格后以每瓶装1.0ml灌装于3ml西林瓶中；置于冷冻干燥箱内，-50℃～-40℃预冻1～4h，开始抽真空，真空控制在10～30Pa之间，升温至-25℃～0℃保持4～12h，升温至20℃～30℃保持4～10h，压紧塞后取出轧盖，即得无菌冷冻干燥品。

通过本发明制备的注射用盐酸丁卡因具有以下优点：

（1）本发明处方中使用少量的酒石酸，使得产品稳定性显著提高，在高温、高湿和光照条件下也能长时间保持稳定，贮存时间得以延长；

（2）本发明制备工艺简单，不需要进行充氮操作，降低了对生产设备的要求，更适于大生产需要，同时避免了充氮不充分造成产品质量不稳定的风险，更能确保产品质量符合要求。