[发明专利]一种地蒽酚软膏剂及其制备工艺

说明书

 

技术领域    

本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种地蒽酚的外用制剂，尤其涉及一种地蒽酚软膏剂及其制备工艺。

 

背景技术

银屑病是一种常见的慢性炎症性皮肤病。它属于多基因遗传的疾病，可由多种激发因素，如创伤、感染、药物等都可能在易感个体中诱发该病。典型的皮肤表现是境界清楚的具有银白色鳞屑的红色斑块。轻者可表现为几个银币大小的肘膝部位斑块，重者也可以全身皮肤受累。其病生理机制主要为表皮增生分化的异常和免疫系统的激活。由于银屑病是一种慢性疾病，并且累及人群较广，其对患者造成的生活影响很大。瘙痒、鳞屑和可见的斑块是困扰患者的主要问题。欧洲白种人的银屑病患病率为 2％左右，美国的患病率为4.6％。中国1984年调查发现银屑病的患病率为0.123％。随着城市化进程加快、 环境污染、社会竞争加剧等各种因素，中国银屑病的患病率正在逐年增加。根据2010年山西省太原市、四川省西昌市、河北省廊坊市、河南省焦作市、山东省淄博市和内蒙古自治区海拉尔市共六个不同地域城市的银屑病流行病学调查结果显示，目前银屑病的患病率已经增长为0.47％，估计目前我国银屑病现症患者已超过300万人。

地蒽酚 (Dithranol) 又名蒽林 (Anthralin)、二羟蒽酚，商品名色格诺林(Cignolin)， 化学名1，8-二羟基-9-蒽酮，为人工合成的蒽酮衍生物，用于治疗银屑病已经有92年的历史。地蒽酚为黄色或淡黄棕色结晶或粉末，无臭，在氯仿中溶解，在乙醇中极微溶，在水中几乎不溶，其结构式如下：

地蒽酚极不稳定，在暗处即可自身氧化，在日光、紫外线照射、暴露于空气、高温环境下可明显加快氧化的速度。主要的氧化产物为1，8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1，8-二羟蒽醌仍不稳定，可被进一步氧化。CN103006537A公开一种用于治疗银屑病的凝胶制剂及其制备工艺，该地蒽酚凝胶含有的成分及其重量配比为：地蒽酚 0.5 份、卡波姆 10 份、甘油 100份、三乙醇胺10份、Azone10份。CN102139111A公开了一种水溶基质，由如下重量份的组分共融混匀制成：聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(S-40)50～60份、脂肪醇聚氧乙烯醚30份、甘油10～20份；该专利技术还公开了所述水溶基质在制备地蒽酚水溶性制剂中的应用，即以所述水溶基质为溶剂加入地蒽酚和水杨酸，配制成以质量百分比计含地蒽酚0.1％～5％、含水杨酸2％的可水溶的膏状体或柱状体。以上两种专利技术并没有对所制备的地蒽酚制剂的稳定性进行研究，因此其产品经长期储存后的质量令人担忧。

另外，目前临床上外用的地蒽酚制剂是地蒽酚白凡士林软膏，其在水中不溶解，药物洗除不便，易污染衣物。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过对制剂的处方和工艺进行研究，从而提供一种有效避免地蒽酚氧化降解的地蒽酚软膏剂。

具体而言，本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

一种地蒽酚软膏剂，所述的地蒽酚软膏剂由地蒽酚、乳酸、甘油和羟丙基甲基纤维素水溶液制备而成。

本发明的目的还可以这样实现：所述的地蒽酚软膏剂由地蒽酚、乳酸、甘油和羟丙基甲基纤维素水溶液按如下质量百分比制备而成：

    地蒽酚                   0.1%

乳酸                     0.5%-1.5%

甘油                     40%-50%

羟丙基甲基纤维素水溶液   49%-60%。

进一步优选地，所述的地蒽酚软膏剂由地蒽酚、乳酸、甘油和羟丙基甲基纤维素水溶液按如下质量百分比制备而成：

    地蒽酚                   0.1%

乳酸                     0.8%-1.0%

甘油                     44%-50%

羟丙基甲基纤维素水溶液   49%-55%。

本发明所述的地蒽酚软膏剂，其中所述的羟丙基甲基纤维素水溶液为羟丙基甲基纤维素E50的水溶液，浓度为5%-12%（W/V）。再进一步优选地，所述的羟丙基甲基纤维素E50的水溶液浓度为8%（W/V）。

本发明提供了上述地蒽酚软膏剂的制备工艺，该工艺包括如下步骤：

（1）将地蒽酚加入乳酸中，搅拌使溶解，得澄清溶液，备用；