[发明专利]氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途有效
申请号: | 201410155704.6 | 申请日: | 2014-04-17 |
公开(公告)号: | CN105017034B | 公开(公告)日: | 2019-02-15 |
发明(设计)人: | 罗成;李林;柳红;陈丽敏;林岱宗;李昕;卢俊彦;付莉莉;赵飞;李连春;李国;郁胜强;梅长林;蒋华良 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海长征医院;中国人民解放军第四一一医院 |
主分类号: | C07C215/28 | 分类号: | C07C215/28;C07C217/72;C07C255/59;C07C253/30;C07C213/02;C07C233/18;C07C231/12;C07F9/09;C07D215/20;A61K31/137;A61K31/277;A61K31/165;A61K3 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;崔佳佳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 化合物 制备 方法 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种通式Ⅰ表示的化合物或其药学上可用的盐的用途,其特征在于,用于制备:(i)治疗和/或预防多囊肾相关疾病的药物;(ii)体外非治疗性的诱导囊肿细胞凋亡的药物;或(iii)体外非治疗性的抑制囊肿细胞增殖的药物,
其中,
R1为氢;
R2为氢、羟基取代的C1-C4烷基;
R3、R4分别独立为氢、C1-C10烷基、苄基;
R5、R6分别独立为氢、氨基、或羟基;
R7、R8分别独立为氢或卤素;
R9为C1-C15烷基、苯基取代或未取代的C1-C10烷氧基或羟基;
A环与苯环形成卤素取代或未取代的萘环。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R2为氢、羟甲基、或羟乙基;
R3、R4分别独立为氢、或苄基;
R9为C1-C12烷基、苯基取代或未取代的C1-C10烷氧基、或羟基。
3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R2为氢或羟甲基;
R9为羟基、苯基取代或未取代的C1-C10烷氧基。
4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,R3、R4分别独立为氢、或苄基;
R9为羟基、C1-C10烷基、苯基取代或未取代的C1-C10烷氧基。
5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物具有以下特征:
(1)R1为氢;
(2)R2为-CH2OH或H;
(3)R3、R4分别独立为氢、或苄基;
(4)R5、R6分别独立为氢、氨基、或羟基;
(5)R7、R8分别独立为氢、或卤素;
(6)R9为C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、苯基取代的C2-C10烷氧基或羟基。
6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述化合物选自下组:
7.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述多囊肾相关疾病为常染色体显性多囊肾病、肝囊肿、胰腺囊肿、颅内动脉瘤、或心脏瓣膜异常。
8.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的囊肿细胞为囊肿内衬上皮细胞。
9.一种化合物,选自下组:
10.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求9所述的化合物或其药学上可用的盐;和
药学上可接受的载体。
11.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含稀释剂或赋形剂。
12.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含气味剂或香味剂。
13.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含1~99wt%的所述的化合物,或其药学上可用的盐。
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