[发明专利]一种增效型多杀菌素微球悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药加工领域，具体涉及一种增效型多杀菌素微球悬浮剂及其制备方法。 

背景技术

多杀菌素（Spinosad），又名刺糖菌素，是90年代初期开发的一类大环内酯类化合物（结构式见下式），是由土壤中的Saccharopolyspora属放线菌刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）经有氧发酵后产生的胞内次级代谢产物。多杀菌素同时具有生物农药的安全性和化学合成农药的速效性，且具有低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自然分解快等优点，曾获得美国“总统绿色化学品挑战奖”。作为一种天然生成的广谱杀虫剂，多杀菌素对有害昆虫具有快速触杀及摄食毒性，对鳞翅目害虫的防治效果最好（多杀菌素是目前已发现的杀虫剂中对鳞翅目害虫选择性最高的化合物之一），也能有效地控制双翅目和缨翅目害虫，另外它还可以很好地防治鞘翅目和直翅目中某些大量吞食叶片的害虫种类，同时多杀菌素还对同翅目、膜翅目、等翅目、螨虫、蓟马、虱、白蚁等都有较好的效果。 

光照降解是多杀菌素主要降解途径之一，其在环境中会快速降解，最终变成碳、氢、氧、氮等自然组分。多杀菌素降解迅速，土壤中光降解半衰期为9~10 d，水中光降解的半衰期小于1 d，叶面光降解的半衰期为1.6~16 d。目前，在我国登记的多杀菌素单剂及其复配产品仍以水悬浮剂及水分散粒剂为主，无法解决多杀菌素在田间施用后迅速光解的问题。 

采用生物可降解型材料聚乳酸，运用微囊化技术将多杀菌素制备为生物可降解的农药微球悬浮剂，将多杀菌素分散在聚乳酸实心微球框架中，可延缓光解速度并达到缓慢释放的目的。聚乳酸具有无毒、生物可兼容以及在生物体内外可降解的特点，已经广泛的应用在医药载药微球的制备中，在农药应用领域也越来越受重视。 

由于微球悬浮剂加工工艺特有的局限性，造成目前所研制的多种农药微球悬浮剂普遍存在含药量不高。另外，由于多杀菌素已使用较长时间，田间靶标生物的抗性增长迅速，因此，为保证杀虫活性，如果使用低含量的多杀菌素微球悬浮剂，将造成田间应用时制剂使用量的显著增多，导致成本增加，而由于制剂大量使用后可能导致制剂中大量助剂对环境的污染加大。目前，已知昆虫对杀虫剂产生抗药性的最主要原因是由于其体内多功能氧化酶的活性增强，多功能氧化酶是昆虫最主要的解毒酶系，胡椒基丁醚是多功能氧化酶的专一性抑制剂，通过抑制昆虫解毒酶的活性可大大抑制昆虫对农药的抗药性，将胡椒基丁醚作为增效剂与多杀菌素混合，制备成增效型多杀菌素微球悬浮剂，可大大提高多杀菌素毒力，使多杀菌素在较低浓度即可达到较好的防治效果。然而，由于胡椒基丁醚与多杀菌素是两种化学结构差异较大的化合物，将这两种化学物同时包裹在聚乳酸微球中，又要保证微球具有符合要求的理化性质，使其成为一个具有较高难度的技术难题，因此，目前在科学研究和生产上还未出现以胡椒基丁醚作为增效剂制备多杀菌素微球的研究或产品的报道。本发明在助剂筛选及微球制备工艺方面进行深入的研究，最终制备得到符合要求的增效型多杀菌素微球悬浮剂，具有良好的研究价值和发展前景。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种增效型多杀菌素微球悬浮剂及其制备方法，该多杀菌素微球悬浮剂可克服现有技术的不足，仅需较低含量的多杀菌素微球悬浮剂便可达到较高的生物活性，从而解决因微球悬浮剂有效成分含量不高带来的生产、应用上的诸多问题。 

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案： 

一种增效型多杀菌素微球悬浮剂，其原料组分与各组分的浓度包括：多杀菌素增效微球40~90 g/L，润湿分散剂10~60 g/L，增稠剂硅酸镁铝20~80 g/L，防冻剂乙二醇20~60 g/L，有机硅消泡剂1~2.5g/L，余量为水。

所述多杀菌素增效微球是以聚乳酸为壁材，多杀菌素及胡椒基丁醚为芯材制得的载药微球。 

所述的润湿分散剂为苯乙基苯酚聚氧乙烯聚氧丙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚中的一种或几种。 

所述增效型多杀菌素微球悬浮剂的制备方法具体步骤如下： 

1）多杀菌素增效微球的制备：将胡椒基丁醚与多杀菌素按重量比1:60~1:100混合作为芯材，将芯材与聚乳酸按重量比1:2~1:4混合，加入挥发性溶剂，冰水浴溶解，配制成含药油相混悬液，加入到明胶溶液中混合均匀，于高速分散器中以2000~4000 rpm的剪切速度乳化0.5~1.0 min，反应温度为25～35℃，避光条件下以500～900 rpm 磁力搅拌，直至无有机溶剂味；抽滤，40℃烘干，即得多杀菌素增效微球；