[发明专利]一种N-苯基吲唑[3,2-b]喹唑啉-7(5H)-酮衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201410162907.8 申请日: 2014-04-22
公开(公告)号: CN103992325A 公开(公告)日: 2014-08-20
发明(设计)人: 吴华悦;杨渭光;陈久喜;刘妙昌;黄小波;高文霞 申请(专利权)人: 温州大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 龚燮英
地址: 325035 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯基 喹唑啉 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种下式(I)所示N-苯基吲唑[3,2-b]喹唑啉-7(5H)-酮衍生物的合成方法,所述合成方法为:在催化剂和氧化剂存在下,于有机溶剂中,式(II)化合物与式(III)化合物进行反应,从而得到式(I)所述N-苯基吲唑[3,2-b]喹唑啉-7(5H)-酮衍生物;

其中:

R1、R2、R3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基;

R4各自独立地为C1-C6烷基。

2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂为钯化合物,所述钯化合物为无机钯化合物、有机钯化合物或两者的混合物。

3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2、Pd(acac)2或Pd(TFA)2,最优选为Pd(OAc)2

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法,其特征在于:所述氧化剂为银化合物、铜化合物、苯醌类化合物、氧气、臭氧中的任何种或任何多种的混合物。

5.如权利要求4所述的合成方法,其特征在于:所述氧化剂优选为银化合物,进一步优选为乙酸银、Ag2O、硫酸银或三氟乙酸银,最优选为乙酸银。

6.如权利要求1-5任一项所述的方法,其特征在于:式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:3-5。

7.如权利要求1-6任一项所述的方法,其特征在于:式(II)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.05-0.15。

8.如权利要求1-7任一项所述的方法,其特征在于:式(II)化合物与式氧化剂的摩尔比为1:3-5。

9.如权利要求1-8任一项所述的方法,其特征在于:所述有机溶剂选自乙酸、三氟乙酸、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、丙酸、二氧六环、甲苯、二甲苯、吡啶中的任何一种或任何多种的混合物,最优选为乙酸。

10.如权利要求1-9任一项所述的方法,其特征在于:所述式(II)化合物由如下方法合成:

在有机溶剂中,式(IV)化合物与式(V)化合物反应,从而得到式(II)化合物;

其中,R1、R2的定义同权利要求1中所述。

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